【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗房性心律失常的TASK
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1抑制剂
[0001]本专利技术涉及具有式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或前药,其用于治疗和/或预防对象的房性心律失常
[0002][0003]其中R1是乙基、
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H或甲基,并且R2是具有式(II)所示结构的侧链
[0004][0005]其中X1为C=O、CH2、C=S、C
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OH、C
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NH2或C
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NO2,X2至X4独立地选自CH2、C=O、C=S、C
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OH和C
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NH2或R2为
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NH2。本专利技术还涉及与所述化合物有关的药物组合物和试剂盒。
[0006]房颤(AF)是最常见的心律失常。在西方世界,有2%的人口患有持续性房颤,这与心力衰竭、血栓栓塞性事件和死亡率增加的风险有关。在许多情况下,有症状的卒中后会首先检测到房颤。在过去的几年中,房颤患者的住院率不断增加。由于人口结构的变化,可以预见的是,在未来的几十年中,房颤患者的数量将大大增加( ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种具有式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或前药,其用于治疗和/或预防对象的房性心律失常,其中R1是乙基、
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H或甲基,并且R2是具有如式(II)所示结构的侧链,其中X1为C=O、CH2、C=S、C
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OH、C
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NH2或C
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NO2,X2至X4独立地选自CH2、C=O、C=S、C
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OH和C
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NH2,或R2为
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NH2。2.根据权利要求1所述之用途的化合物,其中R1为乙基且X2至X4为CH2。3.根据权利要求1或2所述之用途的化合物,其中X1为C=O或CH2,优选为C=O。4.根据权利要求1至3中任一项所述之用途的化合物,其中所述化合物具有式(III)、(IV)、(V)或(VI)的结构
5.根据权利要求1至4中任一项所述之用途的化合物,其中所述房性心律失常是房颤、房扑、房性期前收缩、室上性心动过速、病态窦房结综合征和沃
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帕
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怀综合征,优选为房颤。6.根据权利要求1至5中任一项所述之用途的化合物,其中所述房性心律失常是新发性房颤、阵发性房颤、持续性房颤或永久性房颤。7.根据权利要求1至6中任一项所述之用途的化合物,其中用途包括避免由中枢神经刺激引起的副作用,特别是癫痫发作、感觉异常、躁动不安、神志不清、恶心、呕...
【专利技术属性】
技术研发人员:康斯坦丝,
申请(专利权)人:菲利普斯大学马尔堡分校,
类型:发明
国别省市:
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