与α-突触核蛋白聚集体结合的小分子化合物、其制备方法及其用途技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及一种能结合α-突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，其结构通式如式I所示，其中，m取自1~3的正整数；R1分别选自苯基、取代苯基、萘基、联苯基、5~6元芳杂环、取代5~6元芳杂环；R2选自苄基、C1-3的烷基萘基、C1-3的烷基、苯基、取代苯基、5~6元芳杂环、取代的5~6元芳杂环。本发明专利技术的化合物能强结合于α-突触核蛋白聚集体，可用作临床疾病诊断的PET，SPECT等影像检查技术所需的显像示踪剂或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，用于检测与α-突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病，如帕金森病等，具有显著好的应用前景。具有显著好的应用前景。具有显著好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
与
α-突触核蛋白聚集体结合的小分子化合物、其制备方法及其用途


[0001]本专利技术属于医药
，涉及一种能强结合α-突触核蛋白聚集体的小分子化合物、其制备方法及其在医药上的应用。本专利技术化合物可作为临床疾病诊断影像检查技术所需的显像示踪剂，或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，以显像诊断与α-突触核蛋白异常聚集的相关疾病，如帕金森病、阿尔茨海默症等。

技术介绍

[0002]现有技术公开了帕金森病（PD）是世界第二大神经退行性疾病，多发于中老年人，目前尚无有效的治愈方法。PD的主要病理改变包括黑质致密部中多巴胺能神经元的大量死亡与路易氏小体（Lewy Body）胞浆内包含体的生成。PD病人黑质多巴能神经元的变性可导致神经递质多巴胺减少，从而产生严重损害运动技能的神经传递缺陷。临床表现为休息性震颤、僵直、运动迟缓和姿势不稳定性与认知和情感障碍等。这些症状是基底节中单胺能神经变性的结果。这种神经元变性通常与α-突触核蛋白（alpha-synuclein，α-syn）的错误折叠以及随后的聚集相关。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种结合α-突触核蛋白聚集体的化合物，其特征在于，该化合物的结构通式如下式I所示：其中，m取自1~3的正整数；X、Y为C或者N原子；R1分别选自苯基、取代苯基、5~6元芳杂环、取代的5~6元芳杂环； R2选自H、苄基、C1-3的烷基、C1-3的烷基萘基、苯基、取代苯基、5~6元芳杂环、取代的5~6元芳杂环。2.按权利要求1所述的结合α-突触核蛋白聚集体的化合物，其特征在于，其中R1所述取代苯基和取代5~6元芳杂环的取代基分别取自卤素基、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤代C1-3烷氧基、N-单取代的C1-3烷基氨基、N,N-双取代的C1-3烷基氨基、氨基、硝基、氰基、羧基、酯基。3.按权利要求1所述的结合α-突触核蛋白聚集体的化合物，其特征在于，其中R2所述取代苯基、取代5~6元芳杂环的取代基分别取自卤素基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤代C1-3烷基、N-单取代的C1-3烷基氨基、N,N-双取代的C1-3烷基氨基、硝基、氰基、羧基、酯基。4.按权利要求1所述的结合α-突触核蛋白聚集体的化合物，其特征在于，其中R1和R2所述的5~6元芳杂环取自呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪...

【专利技术属性】
技术研发人员：楚勇，王坚，边江，林欣，何洁，叶德泳，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：