【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】选择性雌激素受体降解剂背景选择性雌激素受体降解剂(SERD)结合雌激素受体(ER)并下调ER介导的转录活性。这种由SERD引起的降解和下调可用于治疗细胞增殖疾病，例如癌症。文献中已经公开了SERD的一些小分子实例(参见例如WO2005073204、WO2014205136,和WO2016097071)。然而，已知的SERD还未如有效治疗癌症所需的那样有用。例如，发现具有更好的药物动力学(PK)和药效学(PD)性质、在临床中更高的效率和良好的口服生物利用度的SERD将非常有助于治疗癌症。具有有效抑制ER介导的转录的纯拮抗剂SERD在治疗癌症中将是特别有益的。需要新的SERD来治疗癌症如乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、前列腺癌、子宫癌、胃癌和肺癌以及由于出现抗性而引起的突变。特别是，需要新的SERD来治疗ER阳性乳腺癌、胃癌和/或肺癌。专利技术概述本文提供了下式的化合物:及其药学上可接受的盐，以及其药物组合物。在该式中，R1或R2中一个独立地选自Cl、F、-CF3或-CH3，且另一个是氢。还提供了使用如...
【技术保护点】
1.下式的化合物:/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180712 US 62/697,1001.下式的化合物:
其中R1或R2中一个独立地选自Cl、F、-CF3或-CH3，且另一个为氢,
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物是
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物是
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物是
或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求4的化合物，其中所述药学上可接受的盐是苯磺酸盐。
6.根据权利要求4的化合物，其中所述药学上可接受的盐是4-甲基苯磺酸盐。
7.根据权利要求4的化合物，其中所述化合物是
8.根据权利要求3的化合物，其中所述化合物是
或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求8的化合物，其中所述药学上可接受的盐是苯磺酸盐。
10.根据权利要求8的化合物，其中所述药学上可接受的盐是4-甲基苯磺酸盐。
11.根据权利要求8的化合物，其中所述化合物是
...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·A·巴斯蒂安，J·D·科恩，A·鲁比奥，D·J·萨尔，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。