由正电子放射性核素标记的脂肪酸衍生物制造技术

[课题]提供一种使心肌中的脂肪酸代谢活性的定量成为可能的图像诊断用的标记脂肪酸衍生物。[解决方案]本发明专利技术人对使脂肪酸代谢活性的定量成为可能的方法进行了深入研究，发现以3‑{[(5Z)‑3‑[

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】由正电子放射性核素标记的脂肪酸衍生物
本专利技术涉及由正电子放射性核素标记的脂肪酸衍生物及其盐。进一步地，涉及包含该标记脂肪酸衍生物或其盐的图像诊断用组合物、以及用于制作该图像诊断用组合物的试剂盒。
技术介绍
心脏需要大量的三磷酸腺苷(ATP)以将血液输送到全身，其大部分是通过线粒体中的氧化代谢而产生的。脂肪酸和葡萄糖等各种基质在心肌中进行代谢，但是在氧进入至心肌的状态下，所需的ATP中的约60％到90％是通过脂肪酸的β-氧化而产生的。另一方面，已知在缺血状态下氧化代谢的比例会降低，经由厌氧代谢而产生的ATP的比例会增加(ExpertRev.Cardiovasc.Ther.2007；5(6):1123-1134)。因此，心肌中的脂肪酸代谢活性的定量是诊断心脏病的有效手段之一。这种脂肪酸代谢活性的定量通过使用标记的长链脂肪酸衍生物作为放射性标记示踪剂并采用正电子断层成像法(PET)或单光子断层成像法(SPECT)来进行。作为用于SPECT的放射性标记示踪剂，已经报道了由下式表示的15-(对-[123I]碘苯基)-3(R,S)-甲基十五烷酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.由式(I)表示的标记脂肪酸衍生物或其盐，/n[化学式14]/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180720 JP 2018-1364831.由式(I)表示的标记脂肪酸衍生物或其盐，
[化学式14]



式中，R1至R3中的任一者为18F，除此以外的其他两个为H，另外，Me为甲基。


2.根据权利要求1所述的标记脂肪酸衍生物或其盐，其中，R1为H。


3.根据权利要求1所述的标记脂肪酸衍生物或其盐，其中，所述标记脂肪酸衍生物为3-{[(5Z)-3-[18F]氟十四碳-5-烯-1-基]硫烷基}丙酸。


4.根据权利要求1所述的标记脂肪酸衍生物或其盐，其中，所述标记脂肪酸衍生物为3-{[(5Z)-2-[18F]氟十四碳-5-烯-1-基]硫烷基}丙酸。


5.一种图像诊断用组合物，包含权利要求1至4中任一项所述的标记脂肪酸衍生物或其盐、以及药学上可接受的载体。


6.根据权利要求5所述的图像诊断用组合物，其为心脏病的图像诊断用组合物。


7.根据权利要求6所述的图像诊断用组合物，其中，心脏病为缺血性心脏病。


8.权利要求1至4中任一项所述的标记脂肪酸衍生物或其盐在心脏病的图像诊断用组合物的制造中的应用。


9.权利要求1至4中任一项所述的标记脂肪酸衍生物或其盐在心脏病的图像诊断中的应用。

【专利技术属性】
技术研发人员：村上佳裕，伏木洋司，藤田优史，
申请(专利权)人：安斯泰来制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP