【技术实现步骤摘要】
一种苯并硼唑的合成方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种苯并硼唑的合成方法。
技术介绍
苯并硼唑是一种五元环状的芳基硼酸半酯。含有苯并硼唑结构的化合物Tavaborole、Crisaborole已经被FDA批准分别用于治疗甲真菌病和特应性皮炎；化合物SCYX-7158/AN5568正在用于治疗非洲锥虫病的临床实验。该类化合物被发现在生理条件下具有特殊的糖结合性质。该类化合物在药学中有着广泛的研究，并被发现具有多种生物活性，如抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗炎、抗原虫等。目前有多种苯并硼唑化合物的合成方法，可以归纳成三类。第一类是亲核试剂与邻甲酰基芳基硼酸的加成反应，亲核试剂包括硼氢化钠、有机锌试剂、吲哚、硝基烷烃、胺、羰基化合物、α,β-不饱和羰基化合物、烯丙基腈、氰基硅烷和异腈等。第二类是通过金属化-硼化或者过渡金属催化硼化的方式在芳环碳单元的邻位引入硼酸/酯基团，再环化得到苯并硼唑。第三类是邻烯基取代的芳基硼酸的分子内的氧-烯烃加成反应。但是这些反应需要用到相对复杂的芳基硼化合物、昂贵的过渡金属催化剂、严格...
【技术保护点】
1.一种苯并硼唑的合成方法，其特征在于：在有机溶剂中，在强酸催化剂的条件下，下式(A)与(B)所示化合物发生脱水缩合反应，制得下式(C)所示化合物，其反应式为：/n
【技术特征摘要】
1.一种苯并硼唑的合成方法，其特征在于：在有机溶剂中，在强酸催化剂的条件下，下式(A)与(B)所示化合物发生脱水缩合反应，制得下式(C)所示化合物，其反应式为：
其中：
R1为烷基、烷氧基、羟基或卤素；
R2为芳基、烷基、酯基或氢，其中芳基为苯基或带有取代基的苯基，芳基上的取代基为烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、酯基或炔基；
R3为芳基、烷基、酯基或氢，其中芳基为苯基或带有取代基的苯基，芳基上的取代基为烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、酯基或炔基；
所述有机溶剂为三氯甲烷、二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的苯并硼唑的合成方法，其特征在于：所述强酸催化剂为三氟乙酸、三氟甲磺酸、对甲苯磺酸一水合物、固体酸催化剂中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的苯并硼唑的合成方法，其特征在于：所述强酸催化剂为三氟乙酸，式(A)所示化合物与三氟乙...
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