一种艾塞那肽肠溶胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种艾塞那肽肠溶胶囊及其制备方法，属药物制剂技术领域。所述的艾塞那肽肠溶胶囊是由颗粒和肠溶胶囊壳组成，颗粒包括质量百分比的下列组分：艾塞那肽1.0％～5.0％，吸收促进剂20.0％～60.0％，填充剂20.0％～45.0％、崩解剂5.0％～20.0％、润滑剂0.25％～4.0％。所述口服吸收促进剂包括N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠，N‑(5‑氯水杨酰基)‑8‑氨基辛酸，4‑[(4‑氯‑2‑羟基苯甲酰)氨基]丁酸钠中的一种或多种，其具有疏水部分，与艾塞那肽产生弱的非共价药物‑载体复合物，可促进艾塞那肽跨胃肠道生物膜的转运。本发明专利技术使得艾塞那肽以口服制剂存在，为艾塞那肽临床治疗糖尿病提供了新的剂型选择。

【技术实现步骤摘要】
一种艾塞那肽肠溶胶囊及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，特别是涉及一种艾塞那肽肠溶胶囊及其制备方法。
技术介绍
国际糖尿病联盟(IDF)2019年公布的最新数据显示，全球约有4.63亿糖尿病患者，其中90％为2型糖尿病。胰高血糖素样肽-1(Glucagon-likepeptide-1,GLP-1)受体激动剂是近年来进入2型糖尿病治疗领域的新型多肽类药物，作为新一代降糖药，其降糖效果仅次于胰岛素，具有降糖效果强、低血糖风险低、减肥效果明显和心血管获益等多重临床优势，目前国内外多个2型糖尿病防治指南与共识不断强调并提升其在临床治疗的重要性与地位。GLP-1主要是由肠黏膜内分泌细胞L细胞分泌产生，通过与靶器官上的特异性受体相结合发挥作用，目前已经发现在胰岛细胞、肠胃、脑、肺、肾、免疫细胞、下丘脑和心血管系统均存在GLP-1受体。艾塞那肽(Exenatide)是人工合成的肠促胰岛素类似物GLP-1家族的第一个成员，其作为GLP-1受体激动剂，通过包括cAMP或其他细胞内信号传导机制使葡萄糖依赖性胰岛素合成及胰岛β细胞在体内分泌胰岛素增本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种艾塞那肽肠溶胶囊，其特征在于：所述的胶囊是由颗粒和肠溶胶囊壳组成；颗粒的质量百分比组分为：艾塞那肽1.0％～5.0％，吸收促进剂20.0％～60.0％，填充剂20.0％～45.0％，崩解剂5.0％～20.0％，润滑剂0.25％～4.0％，各组分之和为100％。/n

【技术特征摘要】
1.一种艾塞那肽肠溶胶囊，其特征在于：所述的胶囊是由颗粒和肠溶胶囊壳组成；颗粒的质量百分比组分为：艾塞那肽1.0％～5.0％，吸收促进剂20.0％～60.0％，填充剂20.0％～45.0％，崩解剂5.0％～20.0％，润滑剂0.25％～4.0％，各组分之和为100％。


2.根据权利要求1所述的艾塞那肽肠溶胶囊，其特征在于：所述口服吸收促进剂选自N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠，N-(5-氯水杨酰基)-8-氨基辛酸，4-[(4-氯-2-羟基苯甲酰)氨基]丁酸钠中的一种或几种。


3.根据权利要求1所述的艾塞那肽肠溶胶囊，其特征在于：所述的填充剂选自淀粉、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、无水磷酸氢钙、碳酸钙、甘露醇、蔗糖、糊精的一种或几种。


4.根据权利要求1所述的一种艾塞那肽肠溶胶囊，其特征在于：所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素中的一种或几种。

【专利技术属性】
技术研发人员：沈金阳，朱月霞，孔丽，周冰雪，吉敬，李姣姣，张迪，曹志凌，秦昆明，董自波，
申请(专利权)人：江苏海洋大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32