【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于骨骼肌调节的SRC抑制剂化合物、其方法和用途
[0001]本专利技术涉及用于通过调节肌肉干细胞来改善骨骼肌再生以维持或增加肌肉功能和/或肌肉质量的新型SRC抑制剂化合物。例如,本专利技术可用于要促进肌肉修复的个体和/或经受恶病质前期、恶病质、肌肉减少症、肌病、营养不良和/或肌肉损伤或手术后的恢复的个体。
技术介绍
[0002]骨骼肌再生是在整个生命期内修复和维持肌肉质量和功能的重要机制。骨骼肌再生主要需要肌原性祖细胞(称为肌肉干细胞或卫星细胞)的参与。
[0003]邻接静息骨骼肌的非增殖性静止卫星细胞可通过它们在肌膜与基底层之间的不同位置、高核与细胞质体积比、很少的细胞器(例如,核糖体、内质网、线粒体、高尔基体)、小核尺寸和相对于肌核的大量核异染色质来鉴定。另一方面,活化的卫星细胞具有增加数量的小窝(caveolae)、胞质器和降低水平的异染色质。
[0004]这些肌肉卫星细胞是成体干细胞巢的一部分,并且它们参与肌肉的正常生长,以及损伤或疾病后的再生。因此,它们是在健康状况和患病状况两者中增强肌肉再生的潜 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)的化合物或者其异构体或盐,所述式(I)的化合物或者其异构体或盐用于维持或增加个体的骨骼肌功能和/或质量,并且/或者实质上预防或减少个体的肌肉萎缩,所述化合物由式(I)表示:其中R1和R7各自独立地为:H;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C1至C10烷基;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10烯基;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10炔基;R2、R3、R4、R5、R6和R8各自独立地为:H;OH;OMe;O
‑
烷基;SH;S
‑
Me;S
‑
烷基;苯基;卤素;伯醇、仲醇或叔醇、酮、醛;羧酸;伯胺、仲胺或叔胺;伯酰胺或仲酰胺;氰基;烷基氰化物;硝基;磺酸酯;硫酸酯;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10烯基;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10炔基。2.根据权利要求1所述的化合物或者其异构体或盐,所述化合物或者其异构体或盐用于维持或增加个体的骨骼肌功能和/或质量,并且/或者实质上预防或减少个体的肌肉萎缩,所述化合物由式(II)表示:其中R1和R7各自独立地为:H;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C1至C10烷基;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10烯基;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10炔基;R2、R3和R4各自独立地为:H;OH;OMe;O
‑
烷基;SH;S
‑
Me;S
‑
烷基;苯基;卤素;伯醇、仲醇或叔醇、酮、醛;羧酸;伯胺、仲胺或叔胺;伯酰胺或仲酰胺;氰基;烷基氰化物;硝基;磺酸酯;硫酸酯;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10烯基;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10炔基。3.根据权利要求1或2所述的化合物或者其异构体或盐,所述化合物或者其异构体或盐用于维持或增加个体的骨骼肌功能和/或质量,并且/或者实质上预防或减少个体的肌肉萎缩,所述化合物由式(III)表示:
其中R1为:H;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C1至C10烷基;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10烯基;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10炔基;R4为:H;OH;OMe;O
‑
烷基;SH;S
‑
Me;S
‑
烷基;卤素;伯醇、仲醇或叔醇、酮、醛;羧酸;伯胺、仲胺或叔胺;伯酰胺或仲酰胺;氰基;烷基氰化物;硝基;磺酸酯;硫酸酯;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10烯基;直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10炔基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中所述化合物选自:1
‑
(1,1
‑
二甲基乙基)
‑3‑
(1
‑
萘基)
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶
‑4‑
胺,CAS号221243—82
‑
9,或1
‑
(1,1
‑
二甲基乙基)
‑3‑
(4
‑
甲基苯基)
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶
‑4‑
胺,CAS号172889
‑
26
‑
8,或3
‑
(4
‑
氯苯基)
‑1‑
(1,1
‑
二甲基乙基)
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。