含硒化合物及其制备和应用制造技术

技术编号:27820106 阅读:27 留言:0更新日期:2021-03-30 10:34
本发明专利技术公开了一类如式(I)所示的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体,以及它们的混合物,以及所述化合物与铂化合物反应生成的含硒含铂的新型药物。物。物。

【技术实现步骤摘要】
含硒化合物及其制备和应用
专利

[0001]本专利技术属于医药领域,具体涉及一类含硒化合物及其与铂化合物反应生成的化合物,含有它们的药物组合物,以及所述化合物的制备及其应用。

技术介绍

[0002]随着硒作为人体内必需微量元素地位的确认,硒日益受到生命科学领域科学家的关注,特别引人注目的是硒与癌症的关系。硒的抗癌机制主要为:
[0003](1)硒具有抗氧化损伤作用:
[0004]自上世纪新兴的自由基致癌理论认为在脂质过氧化物反应中产生的自由基和过氧化物可引起多种细胞损伤,特别是DNA的损伤可能是许多癌症发生的重要原因。硒通过含硒酶和酶蛋白及含硒化合物发挥抗氧化损伤的功能,消除体内有害的氧自由基,对致癌物引起的染色体的断裂,有不同程度的抑制作用。硒是GSH-Px的活性成分,而GSH-Px又是细胞内抗脂质过氧化作用的酶性保护系统的主要成分之一。动物实验发现在正常发育的乳腺和发生肿瘤的乳腺中GSH-Px的活性随食物中硒含量的增加而增加。血液、肝和胃腺中此酶的活性增加得更明显。
[0005](2)硒具有抗增殖作用:
[00本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体,以及它们的混合物:其中,X选自O或S;Y选自O、S、Se或Te;R1选自H、C
1-12
烷基、C
1-12
卤代烷基、C
1-18
杂烷基(其中含有1、2、3、4、5或6个选自O、N、S、Se或Te的杂原子,并且这些杂原子不相邻)、C
0-6
烷基-C
3-8
环烷基、C
0-6
烷基-3-10元杂环基、C
0-6
烷基-C
6-10
芳基或C
0-6
烷基-5-9元杂芳基,其中R1任选被R基团取代,R选自卤素、C
1-6
烷基、C
1-6
卤代烷基、C
2-6
烯基、C
2-6
炔基、C
1-6
烷氧基、C
2-6
烯氧基或C
2-6
炔氧基;R2选自H、C
1-12
烷基、C
1-12
卤代烷基、C
1-18
杂烷基(其中含有1、2、3、4、5或6个选自O、N、S、Se或Te的杂原子,并且这些杂原子不相邻)、C
0-6
烷基-C
3-8
环烷基、C
0-6
烷基-3-10元杂环基、C
0-6
烷基-C
6-10
芳基或C
0-6
烷基-5-9元杂芳基,其中R1任选被R基团取代,R选自卤素、C
1-6
烷基、C
1-6
卤代烷基、C
2-6
烯基、C
2-6
炔基、C
1-6
烷氧基、C
2-6
烯氧基或C
2-6
炔氧基;n选自1、2或3;条件是,当n为2时,R1为甲基或者R2不为甲基。2.权利要求1的式(I)化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体,以及它们的混合物,其中X为O。3.权利要求1或2的式(I)化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体,以及它们的混合物,其中Y为O。4.权利要求1-3中任一项的式(I)化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体,以及它们的混合物,其中R1选自C
1-12
烷基、C
1-12
卤代烷基、C
1-12
杂烷基(其中含有1、2、3、4或5个选自O、S或Se的杂原子,并且这些杂原子不相邻)、C
0-6
烷基-C
3-8
环烷基、C
0-6
烷基-4-8元杂环基、C
0-6
烷基-C
6-10
芳基或C
0-6
烷基-5-6元杂芳基;优选地,C
1-12
杂烷基为(CH2CH2Z)
p-C
1-6
烷基;其中Z独立地选自O、S或Se;p选自1、2、3、4、5或6;优选地,R1选自甲基、己基、(CH2CH2O)3CH3、苯基或苄基。5.权利要求1-4中任一项的式(I)化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈剑顾榕卞永江刘志强
申请(专利权)人:北京桦冠生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:

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