伊立替康联合免疫检查点抑制剂和5-FU在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途制造技术

本申请提供了伊立替康联合免疫检查点抑制剂和5‑FU在制备预防或治疗肿瘤疾病的药物中的用途。具体而言，本申请提供了伊立替康或其可药用盐联合PD‑L1抗体或抗原结合片段和5‑FU在制备预防或治疗肿瘤疾病的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】伊立替康联合免疫检查点抑制剂和5-FU在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途
本申请属于医药领域，涉及伊立替康联合免疫检查点抑制剂和5-FU在制备预防或治疗肿瘤疾病的药物中的用途。
技术介绍
恶性肿瘤是危害人们生命健康的重大疾病。近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，针对肿瘤细胞内异常信号系统靶点的特异性抗肿瘤药物是新药研发的焦点。同时，多种抗肿瘤药物联合用于治疗肿瘤疾病也是科学研究的热点。食管癌是指发生于食管黏膜上皮的一类恶性肿瘤，在全球范围内肿瘤发病率占第8位，死亡率占第6位，超过50％的食管癌发生在中国。2015年，我国新发食管癌患者47.79万；2001-2011年，在男性肿瘤中的发病率居于第5位，死亡率居于第4位，在女性中的发病率和死亡率则呈现逐年下降的趋势。晚期食管癌一线化疗目前尚无公认的标准化疗方案，大多采用含铂或/和以氟尿嘧啶为基础的方案，有效率为25％～35％，顺铂联合5-FU对比单药顺铂没有显示生存优势。因此探索新的一线化疗方案成为亟待解决的问题。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后本文档来自技高网...

【技术保护点】
伊立替康或其可药用盐联合免疫检查点抑制剂和5-FU在制备预防或治疗肿瘤疾病的药物中的用途。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181025 CN 2018112484780伊立替康或其可药用盐联合免疫检查点抑制剂和5-FU在制备预防或治疗肿瘤疾病的药物中的用途。


根据权利要求1所述的用途，其中所述伊立替康或其其可药用盐以脂质体的形式施用。


根据权利要求2所述的用途，其中所述的伊立替康脂质体含有伊立替康或其可药用盐，中性磷脂以及胆固醇。


根据权利要求3所述的用途，其中所述胆固醇与中性磷脂的重量比为1：3～5，优选1：3.5～4.5，最优选为1：4。


根据权利要求3所述的用途，其中所述的伊立替康或其可药用盐与中性膦脂的重量比为1：2～5，优选1：2.5-4，最优选为1：4。


根据权利要求3所述的用途，其中所述中性磷脂选自氢化大豆磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、卵磷脂、心磷脂中的一种或几种，优选氢化大豆磷脂。


根据权利要求3所述的用途，其中，所述脂质体还含有亲水性高分子的脂质衍生物，优选是培化磷脂酰乙醇胺DSPE-PEG
2000。



根据权利要求1所述的用途，其中所述免疫检查点抑制剂选自PD-L1抗体或抗原结合片段。


根据权利要求8所述的用途，其中所述的PD-L1抗体或抗原结合片段任意1个选自以下的CDR区序列或其突变序列：抗体重链可变区HCDR区序列：SEQIDNO：1-3；和抗体轻链可变区LCDR区序列：SEQIDNO：4-6；具体如下：
HCDR1选自：
SYWMHSEQIDNO：1
HCDR2选自：
RIGPNSGFTSYNEKFKNSEQIDNO：2
HCDR3选自：
GGSSYDYFDYSEQIDNO：3
LCDR1选自：
RASESVSIHGTHLMHSEQ...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹永，王富济，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32