含有治疗抑郁症或焦虑症的治疗剂的缓释组合物及其用途制造技术

本发明专利技术关于一种具有治疗剂对脂质的摩尔比值等于或大于大约0.15的药物组合物，所述药物组合物包含至少一脂质体及用于治疗抑郁症或焦虑症的治疗剂。所述药物组合物改善药物动力学图谱及维持治疗剂的释放。本发明专利技术亦提供使用本文所揭露的药物组合物用于治疗抑郁症或焦虑症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有治疗抑郁症或焦虑症的治疗剂的缓释组合物及其用途本申请案主张2018年8月2日提交的美国专利申请号62/713,895及2018年12月4日提交的美国专利申请号62/775,124的权益，其全部内容通过引用并入本文。
本专利技术是针对一种包含用于治疗抑郁症或焦虑症的治疗剂并使用至少一捕获剂的具有高治疗剂脂质比(therapeuticagenttolipidratio)的缓释脂质体组合物。此脂质体组合物的高治疗剂脂质比及药物组合物持续的释放图谱(releaseprofile)减少施予的频率、增加患者顺从性(patientcompliance)并改善治疗效果(therapeuticoutcome)。
技术介绍
脂质体做为药物递送系统为一成功的技术，且已被广泛地用于各种药物的缓释配方的开发。药物装载至脂质体中可经远端地(remotely)/主动地(actively)(在脂质体形成的期间制造跨膜(transmembrane)pH-或离子梯度，而后药物在脂质体形成后通过因梯度产生的驱动力装载)或被动地(passively)(在脂质体形成的期间包本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合物，其包含：/n(a)至少一脂质体，其包含双层膜，该双层膜包含至少一脂质；/n(b)捕获剂；以及/n(c)治疗剂，其用于治疗抑郁症或焦虑症；/n其中，该治疗剂对该脂质的摩尔比值等于或大于大约0.15。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180802 US 62/713,895;20181204 US 62/775,1241.一种药物组合物，其包含：
(a)至少一脂质体，其包含双层膜，该双层膜包含至少一脂质；
(b)捕获剂；以及
(c)治疗剂，其用于治疗抑郁症或焦虑症；
其中，该治疗剂对该脂质的摩尔比值等于或大于大约0.15。


2.如权利要求1所述的药物组合物，其中该脂质体的平均粒径系从大约50nm至20μm。


3.如权利要求1所述的药物组合物，其中该双层膜进一步包含胆固醇。


4.如权利要求3所述的药物组合物，其中在该双层膜中该胆固醇的摩尔百分比为大约20至大约60％。


5.如权利要求1所述的药物组合物，其中该脂质为第一脂质及第二脂质的混合物。


6.如权利要求5所述的药物组合物，其中该第一脂质选自基本上由PC、HSPC、DSPC、DPPC、DMPC、PSPC及其组合所组成的群组，且该第二脂质选自基本上由磷脂酰乙醇胺(phosphatidylethanolamine)、磷脂酰甘油(phosphatidylglycerol)、PEG-DSPE、DPPG及其组合所组成的群组。


7.如权利要求1所述的药物组合物，其中该捕获剂选自蔗糖八硫酸酯三乙铵(triethylammoniumsucroseoctasulfate)、硫酸铵(ammoniumsulfate)、磷酸铵(ammoniumphosphate)及其组合。


8.如权利要求8所述的药物组合物，其中蔗糖八硫酸酯三乙铵的浓度为大约10至200mM。


9.如权利要求8所述的药物组合物，其中硫酸铵的浓度为大约100至600mM。


10.如权利要求8所述的药物组合物，其中磷酸铵的浓度为大约100至600mM。


11.如权利要求1所述的药物组合物，其中用于治疗抑郁症或焦虑症的该治疗剂为谷氨酸N-甲基-D-天门冬氨酸(N-methyl-D-aspartate)(NMDA)受体拮抗剂。


12.如权利要求11所述的药物组合物，其中NMDA受体拮抗剂选自由克他明(ketamine)、去甲基克他明(norketamine)、fou...

【专利技术属性】
技术研发人员：洪基隆，林宜谕，高颢文，
申请(专利权)人：台湾微脂体股份有限公司，TLC生物医药公司，
类型：发明
国别省市：中国台湾;71