一种多肽纳米胶束及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种癌症治疗性多肽纳米胶束，所述多肽能够抑制肿瘤细胞的增殖，所述多肽纳米胶束是由聚乙二醇化磷脂(PEG

【技术实现步骤摘要】
一种多肽纳米胶束及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于医药生物
，具体而言，涉及一种多肽纳米胶束，及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]癌症是目前全球发病和死亡的主要原因，探索与癌症发生、发展及治疗相关的分子标志物具有重要的意义。组蛋白甲基转移酶Zeste同源蛋白2增强子(enhancer of zeste homolog 2，EZH2)是多梳抑制复合体2(PRC2)的酶催化亚基，可通过对核小体组蛋白H3的27位赖氨酸(H3K27)进行甲基化修饰，进而导致下游靶基因的沉默，在细胞凋亡、细胞周期及细胞分化等重要生物学过程中发挥重要作用。现有研究表明EZH2在癌症中高表达，作为表观遗传修饰因子，影响癌细胞的增殖、转移及耐药等生物学行为，在癌症进展中发挥重要的调控作用。因此，发展EZH2的拮抗剂对抑制肿瘤细胞的增殖、提高癌症的治疗效果具有重要的意义。
[0003]由于多肽易于设计合成、在人体内易于代谢并且不会带来毒副作用和严重的免疫反应，因此开发EZH2的多肽拮抗剂为癌症治疗提供了新的有效手段和策略。然而，多肽药物通常存在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种多肽纳米胶束，其特征在于，所述多肽纳米胶束由聚乙二醇化磷脂和癌症靶向性多肽自组装形成，且所述癌症靶向性多肽是能够与过表达EZH2的癌症细胞或癌症组织靶向结合的多肽。2.根据权利要求1所述的多肽纳米胶束，其特征在于，所述癌症靶向性多肽选自以下一种或多种：以极性氨基酸为主的多肽、以疏水氨基酸为主的多肽、兼有极性氨基酸和疏水性氨基酸的多肽；优选地，所述症靶向性多肽由5～100个、更优选为10～50个、进一步优选为30～40个氨基酸组成；更优选地，所述癌症靶向性多肽为EZH2多肽；进一步优选地，所述EZH2多肽的氨基酸序列为GRANSDCQTPIDDDPNRRPPRNVRYGRKKRRQRRR或RANSDALAPYIPDDPNIRPPRNVRYGRKKRRQRRR。3.根据权利要求2所述的多肽纳米胶束，其特征在于，所述EZH2多肽的N端通过探针或纳米材料标记；优选地，标记所述EZH2多肽的探针选自以下一种或多种：生物素、荧光分子、量子点、放射性元素、辣根过氧化物酶、碱性磷酸酶；和/或标记所述EZH2多肽的纳米材料选自以下一种或多种：纳米颗粒、纳米管、纳米线、石墨烯、二维纳米材料、荧光微球；更优选地，所述EZH2多肽的N端通过生物素或异硫氰酸荧光素标记。4.根据权利要求1至3中任一项所述的多肽纳米胶束，其特征在于，所述聚乙二醇化磷脂分子中的聚乙二醇亲水嵌段的分子量为500～10000，优选为1500～5000，更优选为2000～3000；和/或所述多肽纳米胶束的粒径为10-100nm；进一步优选为10-50nm；更优选为15-30nm。5.根据权利要求1至4中任一项所述的多肽纳米胶束，其特征在于，所述聚乙二醇化磷脂和所述癌症靶向性多肽的摩尔比为5～20:1；和/或所述癌症靶向性多肽与PEG-PE的结合方式为物理...

【专利技术属性】
技术研发人员：王琛，江妹，方小翠，林雨晨，杨延莲，
申请(专利权)人：国家纳米科学中心，
类型：发明
国别省市：