一种末端烯基吲哚衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种末端烯基吲哚衍生物及其制备方法，所述方法包括：将化合物I和乙烯基三乙氧基硅烷在有机溶剂和催化剂条件下反应，获得化合物II所示的末端烯基吲哚衍生物；反应式如下所示，其中，取代基R1选自氢，C1

【技术实现步骤摘要】
一种末端烯基吲哚衍生物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，尤其涉及一种末端烯基吲哚衍生物及其制备方法。

技术介绍

[0002]含有烯基结构的吲哚化合物是一类重要的官能化吲哚衍生物。它们不仅是许多药物分子和农药化合物的核心结构单元。而且，由于具有烯基吲哚结构，有机分子也表现出较为优异的生物活性。此外，烯基结构是一种非常有用的官能团，通过各种转化以制备其他有价值的化合物。例如，通过烯烃交叉复分解关环反应，可以将烯基吲哚转化为咔唑衍生物；通过烯烃的双羟基化反应，能够制备具有双羟基官能化的吲哚衍生物；通过烯烃的环氧化反应，能够制备具有光学活性的环氧化吲哚衍生物。因此，具有烯基结构的吲哚衍生物是药物化学和生物化学等领域备受关注的明星分子。目前，可以通过以下几种方法制备具有烯基结构的吲哚化合物。(1)使用钯/碳催化剂对炔基吲哚进行氢化还原。(2)使用TiCl4/Zn对吲哚-2-甲醛进行还原偶联。(2)使用磷叶立德和吲哚-2-醛或酮进行witting反应。这些传统的合成方法，都需要预先在吲哚环上安置具有炔基，卤素或者醛基等官能团。一定程本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种末端烯基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法包括：将化合物I和乙烯基三乙氧基硅烷在有机溶剂和催化剂条件下反应，获得化合物II所示的末端烯基吲哚衍生物，反应式如下所示：其中，取代基R1选自氢，C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，甲氧基，苄氧基，卤素，硝基，氰基，醚酯基，苯基，醛基，烯丙基，酰氧基和乙烯基；取代基R2选自C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，烯丙基，环己基，环戊基，酰氧基，醛基，醚，酯基，卤素和氰基；取代基R3选自氢，C1-C4的烷基，苯基和卤素。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述化合物I和所述乙烯基三乙氧基硅烷的摩尔量比为1：(2～4)。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为80～120℃，所述反应的时间为12～24h。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂包括Cu(OAc)2、AgF和[RhCp*Cl2]2。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂和所述化合物I的摩尔量比为Cu(OAc)2：AgF：[RhCp*Cl2]2：化合物I＝(2～3)：(2～3)：(0.01～0.1)：1。6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为1,2-二氯乙烷DCE、二甲基甲酰胺DMF、乙腈和DMSO中的至少一种。7.根据权利要求6所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：王亮，李鹏杰，沈洋欢，王泽田，周春妮，郑子昂，肖标，
申请(专利权)人：江汉大学，
类型：发明
国别省市：