一种分离维格列汀中间体与R型异构体的高效液相色谱方法技术

本发明专利技术公开了一种分离维格列汀中间体与R型异构体的高效液相色谱方法。本发明专利技术提供的色谱条件以常规的C18色谱柱即可将维格列汀中间体5与其R型异构体有效分离，无需依赖较为昂贵的手性色谱柱，显著优于现有技术。显著优于现有技术。显著优于现有技术。

【技术实现步骤摘要】
一种分离维格列汀中间体与R型异构体的高效液相色谱方法


[0001]本专利技术属于药物分析领域，具体涉及一种分离维格列汀中间体与R型异构体的高效液相色谱方法。

技术介绍

[0002]糖尿病是由于胰岛素分泌及作用缺陷引起的以血糖升高为特征的慢性代谢疾病，口服的降糖药包括胰岛素增敏剂(噻唑烷二酮类和双胍类)、胰岛素分泌促进剂(非磺酰脲类、磺酰脲类胰岛素分泌促进剂)、α-葡萄糖苷酶抑制剂等。近年来，噻唑烷二酮类药物的几个主要品种包括曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮等在临床应用过程中发现了肝损伤、心血管风险及诱发癌症风险等毒副作用，限制了这类药物的应用。新型降糖药二肽基肽酶-4抑制剂类药物具有较好的安全性和耐用性，总不良反应与安慰剂相似。维格列汀是一种口服有效的二肽基肽酶-4抑制剂，可有效改善2型糖尿病患者的血糖控制，其药理活性、降糖机理以及临床疗效已通过相关试验得到了证实，为糖尿病患者提供了一种新的用药选择。
[0003]维格列汀的化学结构如下。
[0004][0005]维格列汀合成过程中的一个关键中间体就是中间体5，该中间体5还存在一个R本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种分离维格列汀中间体与R型异构体的高效液相色谱方法，所述中间体为如下化学结构的中间体5，所述R型异构体的化学结构如下，其特征在于，色谱条件如下：色谱柱：C18色谱柱(4.6mm
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250mm，5μm)；流动相A相：先配制含20μM N-乙酰-S-(4-硝基苯基)-L-半胱氨酸的5％乙腈水溶液，再用磷酸调节pH值至3.5，临用现配；流动相B相：25％乙腈水溶液；洗脱模式和比例：...

【专利技术属性】
技术研发人员：ꢀ五一IntClG零一N三零零二，
申请(专利权)人：南京奥赛斯生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：