【技术实现步骤摘要】
一种选择性检测醌氧化还原酶1的荧光探针的设计与合成
[0001]本专利技术涉及醌氧化还原酶1(hNQO1)检测
,更具体地说是用于hNQO1选择性检测的小分子荧光发探针的设计与合成。
技术介绍
[0002]醌氧化还原酶1(hNQO1)是一种胞浆黄素双电子还原酶,通过对潜在致癌物进行解毒和对某些抗肿瘤前药进行生物活性化,在细胞质中起着不可替代的作用。与同一来源的正常组织相比,hNQO1活性通常在多种人类肿瘤中高表达,包括结直肠癌、肺癌和乳腺癌。因此,hNQO1被认为是一种潜在的癌症生物标志物,其含量与癌症的发生和发展有关。然而,目前还没有有效的敏感工具来检测hNQO1活性的微量变化,尤其是在癌症的早期。因此,开发一种超灵敏、高选择性的hNQO1在活体细胞和体外活动的时空监测工具具有非常重要的意义,它将有助于疾病的早期诊断,全面了解癌症的发病机制和相关药物的开发。
[0003]本文采用一种新的香豆素-双氰基异氟尔酮杂环化合物(CDCI-OH)作为荧光团,通过与醌丙酸反应得到近红外荧光探针CDCI-hNQO1。该探针具有快速响应、高选择性和高灵敏度、在710nm处有明显的近红外荧光开启信号变化和显著斯托克斯位移。探针在人体hNQO1检测和体内显像方面具有很大的潜力,有望用于早期癌症诊断和病理学研究。
技术实现思路
[0004]265 mg醌丙酸添加到8 ml无水DMF中,然后,将混合物在氮气保护下室温搅拌5小时,去除溶剂后,经硅胶柱层析纯化并经旋蒸蒸干,得到荧光探针CDCI-hNQO1;(2) ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.用于hNQO1选择性荧光探针的设计与合成,其特征是包括以下步骤:(1)近红外荧光探针CDCI-hNQO1的合成:
①
. 分别称取186 mg(3,5,5-三甲基环己-2-烯亚基)丙二腈、190 mg 7-羟基-3-醛基香豆素、0.5 ml哌啶和0.5 ml乙酸于3 ml无水乙醇中充分混合并加热回流4 h,冷却至室温后,过滤混合物,并在浓缩滤液。粗产物经硅胶柱层析纯化并经旋蒸蒸干,得到砖红色粉末状CDCI-OH;
②
.将245 mg1-乙基-(3-二甲基氨基...
【专利技术属性】
技术研发人员:颜梅,马云飞,张晶,孙荣环,冯晓雯,朱彤,魏全勇,
申请(专利权)人:济南大学,
类型:发明
国别省市:
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