【技术实现步骤摘要】
一种三组分制备
α
,
α-双取代异色满衍生物的方法
[0001]本专利技术涉及一种异色满衍生物的制备方法,具体涉及一种三组分制备α,α-双取代异色满衍生物的方法。
技术介绍
[0002]异色满骨架存在于许多天然产物和合成药物中,具有广泛的生物活性,特别是在α位有两个取代基的结构单元已经证明具有抗氧化,抗癌,抗菌,抗真菌,抗病毒和抗抑郁活性。硝基是活性的天然产物和药物的重要合成子,在异色满α位引入硝基并将其转化氨基的化合物,具有抗炎、镇痛、降血压和抗肿瘤药性的作用。
[0003]目前,在异色满骨架的α位引入两个取代基的方法非常有限,常用的途径有两种:一种是α-单取代异色满在强氧化剂DDQ作用下与亲核性基团反应制得双α-氰基亚胺取代异色满类化合物(CN 107082771 A;Chinese Chemical Letters 2019,30:1241
–
1243),如式1-1;另一种是异色满α位内酯化合物在强碱性的金属有机试剂烷基锂亲核作用下与炔化合物的反应转化,(Angew. ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种三组分制备α,α-双取代异色满衍生物的方法,其特征在于,将β-苯乙醇类化合物、醛、硝基烷烃混合均匀,然后加入酸催化剂,混合加热一定时间,得到α,α-双取代异色满衍生物;该α,α-双取代异色满衍生物结构式如下:其中,A代表H、C1~C6的烷基、苯基、萘基、对甲苯基、邻甲苯基、间甲苯基、对叔丁基苯基、对氯苯基、对溴苯基、对氟苯基、对硝基苯基、对甲氧基苯基、对三氟甲基苯基、间氯苯基、间硝基苯基、苯乙烯基、对甲苯乙烯基、对氯苯乙烯基与对硝基苯乙烯基中的任意一种;B、C代表H与OCH3中的任意一种;R代表H与C1~C6的烷基中的任意一种。2.根据权利要求1所述的一种三组分制备α,α-双取代异色满衍生物的方法,其特征在于,β-苯乙醇类化合物结构式如下:其中,B、C代表H与OCH3中的任意一种。3.根据权利要求1所述的一种三组分制备α,α-双取代异色满衍生物的方法,其特征在于,醛结构式如下:A-CHO,其中,A代表H、C1~C6的烷基、苯基、萘基、对甲苯基、邻甲苯基、间甲苯基、对叔丁基苯基、对氯苯基...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴亚,林智伟,南叶飞,史俊,韩薇薇,方荣苗,
申请(专利权)人:西安石油大学,
类型:发明
国别省市:
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