用于治疗纤维化疾病的2-恶噻唑组合物制造技术

一种化合物，其如式(I)所示，其中，R

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗纤维化疾病的2-恶噻唑组合物
[0001]本专利技术涉及用于治疗纤维化疾病或纤维化紊乱的组合物。具体而言，本专利技术涉及各种2-恶噻唑化合物在治疗、预防或减轻纤维化或相关病症的症状中的用途。本专利技术还涉及使用本专利技术定义的2-恶噻唑化合物治疗、预防或减轻与纤维化疾病或纤维化紊乱相关的症状的方法。
[0002]专利技术背景
[0003]纤维化是全球发病率和死亡率的重要原因。纤维化的特征是过量细胞外基质成分(如胶原、纤连蛋白)的积累，其在炎症或受损组织内及其周围形成纤维结缔组织。纤维化可能导致例如过度生长、硬化和/或形成疤痕，从而破坏基础器官或组织的结构。虽然受控的组织重塑和疤痕形成是正常伤口愈合过程的一部分，但由于严重或重复性损伤或不规则的伤口愈合导致的过度和持续性地形成疤痕最终会导致永久性疤痕、器官功能障碍和衰竭，甚至死亡。
[0004]有报道称，纤维化可能是损伤后慢性炎症反应的结果。纤维化疾病的一些常见特征是细胞外基质(ECM)成分的过度沉积、硬化、形成疤痕和受影响组织的张力增加[Gerarduzzi and Battista,2017]。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种化合物，其如式(I)所示其中，R
10
为H或C
1-6
烷基例如Me；R2为H、-(CH2)
p
COOH、-(CH2)
p
CON(R5)2或-(CH2)
p
COOC
1-6
烷基；每个R5为H或C
1-6
烷基；每个R1独立地选自H、卤素例如氟或氯、C
7-12
芳烷基、C
2-12
烯基；OC
1-12
烷基、SC
1-12
烷基、OC
2-12
烯基、C
1-12
烷基、C
6-14
芳基、-OC
1-10
烷基-O-C
1-10
烷基、-C
1-10
烷基-O-C
1-10
烷基、OAr2、O(CH2)
q
Ar2、SAr2或S(CH2)
q
Ar2；其中Ar2为苯基，任选地被卤素、三卤甲基、C
1-10-烷氧基或C
1-10
烷基中的一种或多种取代；p为0-3；q为1-3，优选为1n为1-4；或其盐、酯、溶剂化物、N-氧化物或前药，例如其盐；用于治疗或预防纤维化疾病。2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R2为-COOCH3或-COOCH2CH3。3.如前述任一权利要求所述的化合物，其特征在于，所述R
10
为甲基或H。4.如前述任一权利要求所述的化合物，其特征在于，n＝1且R1位于对位。5.如前述任一权利要求所述的化合物，其特征在于，R1为C
1-10
烷基、-OC
1-10
烷基、-SC
1-10
烷基或OAr2。6.如权利要求5所述的化合物，其特征在于，所述C
1-10
烷基、-OC
1-10
烷基或-SC
1-10
烷基中的任一烷基为线性。7.如前述任一权利要求所述的化合物，其特征在于，所述R1为C
4-10
烷基、-OC
4-10
烷基、-SC
4-10
烷基或OAr2，且Ar2为苯基或经卤素例如F取代的苯基，优选位于对位。8.如前述任一权利要求所述的化合物，其如式(II)所示：
其中，R
10
为H或Me；R2为-(CH2)
p
CON(R5)2或-(CH2)
p
COOC
1-6
烷基；每个R5为H或C
1-6
烷基；R1为-OC
1-12
烷基、-SC
1-12
烷基、C
1-12
烷基、OAr2、O(CH2)
q
Ar2、SAr2或S(CH2)
q
Ar2；其中Ar2为苯基，任选地被卤素、三卤甲基、C
1-10-烷氧基或C
1-10
烷基中的一种或多种取代；p为0-1；q为1；n为1；或其盐、酯、溶剂化物、N-氧化物或前药，例如其盐。9.如前述任一权利要求所述的化合物，如式(III)所示：其中，R
10
为H或Me；R2为-(CH2)
p
CON(R5)2或-(CH2)
p
COOC
1-6
烷基；每个R5为H或Me；R1...

【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：埃维克辛公司，
类型：发明
国别省市：