【技术实现步骤摘要】
一种
β-石竹烯衍生的二氟烷基取代三环化合物的制备方法
[0001]本专利技术涉及有机合成领域,特别涉及一种β-石竹烯衍生的二氟烷基取代三环化合物的制备方法。
技术介绍
[0002]β-石竹烯是一种具有四九反式并环结构双环倍半萜类化合物,是油樟油、丁香叶油、丁香茎油、肉桂叶油等的重要组成成分。β-石竹烯本身具有较好的生理活性,对结肠炎症细胞、骨肉瘤细胞具有很好的抑制效果(Pan,Z.,et al.Bangladesh Journal of Pharmacology,2016,11,817.);也能够与阿霉素组合用药来增强药效减少对正常细胞的毒性(Giacomo SD.,et al.Anticancer Reaserch.2017.37.1191-1196)。
[0003]同时,在药物化学领域,对生理活性分子进行氟原子或含氟基团取代开发新的抗癌药物、抗肿瘤药物、抗病毒试剂、消炎药物、中枢神经系统药物的重要方法。其中,二氟亚甲基是一类特殊的基团,是醚氧的“等极体”和“等体体”。例如用二氟亚甲基取代磷酸酯中的氧原子 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种β-石竹烯衍生的二氟烷基取代三环化合物的制备方法,其特征在于:在惰性气体保护下,以常见极性试剂为反应溶剂,以b-石竹烯和碘二氟甲基芳基酮或碘二氟乙酸酯为原料,在碱、酚和蓝光照射下,于一定温度下进行充分搅拌反应,反应达到终点后,分离,提纯得到二氟烷基取代三环化合物。2.根据权利要求1中所述的一种β-石竹烯衍生的二氟烷基取代三环化合物的制备方法,其特征在于:所述b-石竹烯和碘二氟甲基芳基酮或碘二氟乙酸酯物质的量之比为1:1~5;所述b-石竹烯物质的量与反应溶剂体积之比为1:1~20molL-1
。3.根据权利要求1中所述的一种β-石竹烯衍生的二氟烷基取代三环化合物的制备方法,其特征在于:所述惰性气体为氮气或氩气;所述惰性气体保护采用储气袋通入反应体系。4.根据权利要求1中所述的一种β-石竹烯衍生的二氟烷基取代三环化合物的制备方法,其特征在于:所述的常见极性试剂为乙醇、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二氯乙烷、1,4-二氧六环和乙腈中的任意一种或几种的混合物。5.根据权利要求1中所述的一种β-石竹烯衍生的二氟烷基取代三环化合物的制备方法,其特征在于:所述碱为碳酸钠、碳酸钾、...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘应乐,房娟,杨桃,刘义,任启均,周杰,黄辉,
申请(专利权)人:四川轻化工大学中南大学,
类型:发明
国别省市:
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