【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于将活性成分递送至胃肠道的经口片剂
本专利技术涉及用于将活性成分递送至胃肠道的经口片剂(oraltablet)。
技术介绍
用于将活性药物成分递送至胃肠道的经口片剂是本领域公知的。关于这样的片剂的一个挑战是许多这样的片剂对片剂的使用者吸引力较小。随着使用者越来越关注味道或口服不悦，这一挑战是巨大的，并且其影响这样的经口片剂的有效性和可用选择。该挑战特别地对于设计用于递送活性药物的经口片剂具有相关性。典型的经口片剂的一个特定挑战可能是对于广泛的人群(包括儿童、老人和例如患有口干的癌症患者)来说，吞咽活性成分片剂可能是困难的。而且，当吞咽困难时，人通常可能将片剂在口中保持更长的时间，导致非常不愉快的味道，这(尤其是对于儿童)导致拒绝吞咽片剂。一些解决方案可以包括对片剂进行包衣以在片剂的内容物与唾液之间提供屏障。另一些选择包括以液体溶液剂或混悬剂提供活性成分。一个问题是活性成分的准确给药可能是困难的。另一个挑战是用于胃肠使用的活性物质通常可能具有不好的味道。
技术实现思路
本专利技术涉及用于将活性成分递送至胃肠道的经口片剂，其包含颗粒群和待递送至胃肠道的活性成分，所述颗粒群包含直接可压(diretlycompressible，DC)糖醇颗粒和非直接可压(non-diretlycompressible，非DC)糖醇颗粒，非DC颗粒为所述片剂提供多个离散的非DC区域，并且所述非DC区域导致所述片剂被咀嚼时的诱导性唾液产生(inducedsalivageneration)，其中所述片剂被设计...
【技术保护点】
1.用于将活性成分递送至胃肠道的经口片剂，其包含颗粒群和待递送至胃肠道的活性成分，所述颗粒群包含直接可压(DC)糖醇颗粒和非直接可压(非DC)糖醇颗粒，所述非DC颗粒为所述片剂提供多个离散的非DC区域，并且所述非DC区域导致所述片剂被咀嚼时的诱导性唾液产生，其中所述片剂被设计成被咀嚼并且被设计成将所述活性成分作为咀嚼所述片剂时产生的唾液的一部分递送至胃肠道。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180517 US 15/982,5931.用于将活性成分递送至胃肠道的经口片剂，其包含颗粒群和待递送至胃肠道的活性成分，所述颗粒群包含直接可压(DC)糖醇颗粒和非直接可压(非DC)糖醇颗粒，所述非DC颗粒为所述片剂提供多个离散的非DC区域，并且所述非DC区域导致所述片剂被咀嚼时的诱导性唾液产生，其中所述片剂被设计成被咀嚼并且被设计成将所述活性成分作为咀嚼所述片剂时产生的唾液的一部分递送至胃肠道。
2.根据权利要求1所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒在压片之前未被制粒。
3.根据权利要求1或2所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒基本上由糖醇组成。
4.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒由糖醇组成。
5.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分可在胃肠道中吸收。
6.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是被设计成在胃肠道中发挥作用的胃肠药剂。
7.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中按重量计至少25％的所述活性成分在胃肠道中吸收。
8.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中按重量计至少50％的所述活性成分在胃肠道中吸收。
9.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是胃肠兴奋剂。
10.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是胃肠松弛剂。
11.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是碳酸钙。
12.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是氢氧化镁。
13.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是碳酸镁。
14.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分选自：藻酸类、阿替洛尔、阿司匹林(乙酰水杨酸)、氨苄西林、氨基水杨酸盐/酯、无水柠檬酸、比沙可啶、碱式水杨酸铋、安非他酮、咖啡因、钙、碳酸钙、西替利嗪、西咪替丁、西沙比利、克拉霉素、地氯雷他定、右兰索拉唑、苯海拉明HCl、柠檬酸苯海拉明、茶苯海明、多库酯红霉素、多巴胺、埃索美拉唑、法莫替丁、非索非那定HCl、愈创甘油醚、水滑石、布洛芬、酮洛芬、乳糖酶、兰索拉唑、氯雷他定、氯卡色林、洛哌丁胺、洛哌丁胺HCl、镁、碳酸镁、氢氧化镁、褪黑素、甲基苯丙胺HCl、甲氧氯普胺、甲硝唑、孟鲁司特、制霉菌素、纳曲酮、萘普生、萘普生钠、尼扎替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、奥利司他、泮托拉唑、对乙酰氨基酚(醋氨酚)、果胶、苯丁胺HCl、白绒水龙骨、泼尼松龙、泼尼松、孕酮、普萘洛尔、溴丙胺太林、伪麻黄碱HCl、苯丁胺、雷贝拉唑、雷尼替丁、罗氟司特、丁羟东莨菪碱、西甲硅油、钠、碳酸氢钠、多库酯钠、舒马曲坦、睾酮、四环素、托吡酯、维生素A、维生素B、维生素B12、维生素C(抗坏血酸)、维生素D、以及维生素E、维生素K、或其任意组合。
15.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是镇痛剂。
16.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是麻醉剂。
17.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是抗炎剂。
18.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是消毒剂。
19.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是抗生素。
20.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分选自维生素、矿物质和补充剂(VMS)。
21.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是激素，例如褪黑素。
22.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是类固醇。
23.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是质子泵抑制剂。
24.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是抗组胺剂。
25.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是曲坦类。
26.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是口干燥症缓解剂，例如用于癌症患者的口干燥症缓解剂。
27.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是偏头痛治疗剂。
28.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是酶。
29.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是益生菌成分。
30.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是胃肠药物。
31.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是阿片样物质。
32.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是变态反应药物。
33.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是氯雷他定。
34.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是苯海拉明。
35.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂是用于通过诱导唾液产生来减轻或治疗吞咽困难的医疗装置。
36.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是氨苄西林。
37.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是布洛芬。
38.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是昂丹司琼。
39.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是对乙酰氨基酚(醋氨酚)。
40.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是乙酰水杨酸。
41.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是西甲硅油。
42.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是多库酯钠。
43.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂被设计成在口腔中释放所述活性成分，导致所述活性成分的一部分通过口腔黏膜吸收。
44.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含用于将所述活性成分递送至肠的载体，例如脂质体。
45.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含用于增强在胃肠道中的作用的酶。
46.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是待递送至肠的前药。
47.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是盐酸洛哌丁胺。
48.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是奥美拉唑。
49.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含咳嗽和感冒药剂，包括醋氨酚、氢溴酸右美沙芬、愈创甘油醚和盐酸苯肾上腺素。
50.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含咳嗽和感冒药剂，包括醋氨酚、氢溴酸右美沙芬和盐酸苯肾上腺素。
51.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是埃索美拉唑。
52.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是雷尼替丁。
53.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是青霉素。
54.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂被设计成在从咀嚼开始起的20秒内释放按重量计至少50％的所述活性成分。
55.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂被设计成提供所述活性成分的快速起效。
56.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂还包含用于控制唾液产生的唾液产生抑制剂。
57.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂被设计成在口腔中释放所述活性成分以使所述活性成分的一部分通过口腔黏膜吸收，其中所述片剂被设计成将所述活性成分的一部分作为咀嚼所述片剂时产生的唾液的一部分递送至咽喉，并且其中所述片剂被设计成将所述活性成分的一部分递送至胃肠道。
58.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含用于持续释放的装置。
59.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分被至少部分地包封。
60.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分是前药。
61.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分中通过口腔黏膜吸收的部分导致所述活性成分的快速起效。
62.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述活性成分中被递送至胃肠道的部分导致所述活性成分的持续作用。
63.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂被设计成将所述活性成分的一部分作为咀嚼所述片剂时产生的唾液的一部分递送至咽喉，并且其中所述片剂被设计成将所述活性成分的另一部分递送至胃肠道。
64.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂被设计成在口腔中释放所述活性成分以使所述活性成分的一部分通过口腔黏膜吸收，并且其中所述片剂被设计成将所述活性成分的另一部分作为咀嚼所述片剂时产生的唾液的一部分递送至胃肠道。
65.根据权利要求64所述的经口片剂，其中所述活性成分中通过口腔黏膜吸收的部分导致所述活性成分的快速起效。
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