一种靶向前列腺特异性膜抗原的化合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供一种NOTA‑Bi‑PSMA化合物或其盐、其放射性标记的配合物及其在制备用于检测和/或治疗表达前列腺特异性膜抗原的细胞和/或组织的产品中的应用。所述NOTA‑Bi‑PSMA化合物或其盐可以作为PSMA靶向示踪或治疗药物的前体化合物；所述放射性标记的配合物与PSMA的结合力高、灵敏度高、非特异性组织摄取低、肿瘤与背景摄取值比值高、显像清晰度高。

【技术实现步骤摘要】
一种靶向前列腺特异性膜抗原的化合物及其应用
本专利技术属于放射性药物标记领域，具体涉及靶向前列腺特异性膜抗原的化合物及其应用。
技术介绍
在世界范围内，前列腺癌发病率居男性所有恶性肿瘤中的第二位。目前前列腺癌的诊断和分期大多依赖于CT、MRI以及99mTc-MDP骨显像，但这些方法在全身肿瘤显像方面存在不足，如灵敏度不够高或无法进行全身肿瘤探测等不足，而且这些显像技术在PSA<10ng/ml的患者中往往为阴性。而近年来，PET也开始用于前列腺的诊断及分期。虽然临床应用最广泛显像18F-FDGPET/CT在大多数恶性肿瘤中具有优越的检测能力，但对于前列腺癌，该显像对高中分化前列腺癌检测灵敏度低，在复发肿瘤检测和诊断方面的价值有限，同时，其他类示踪剂如11C-胆碱(11C-choline)、18F-胆碱(18F-choline)、11C-乙酸盐PET/CT显像虽然在前列腺癌复发肿瘤的检测率高于18F-FDGPET/CT，但在检测早期筛查及复发检测方面仍存在一定的不足，在PSA<2ng/ml的病人中阳性检测灵敏度很低。前列腺特异性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种NOTA-Bi-PSMA化合物或其盐，/n

【技术特征摘要】
1.一种NOTA-Bi-PSMA化合物或其盐，

。


2.一种放射性标记的配合物，其包括放射性核素和权利要求1所述的化合物或其盐。


3.根据权利要求2所述的放射性标记的配合物，其中所述放射性核素包括选自18F、68Ga、11C、125I、94Tc、99mTc、90In、111In、67Ga、68Ga、86Y、90Y、177Lu、151Tb、186Re、188Re、64Cu、67Cu、55Co、57Co、43Sc、44Sc、47Sc、225Ac、213Bi、212Bi、212Pb、227Th、153Sm、166Ho、152Gd、153Gd、157Gd或166Dy。


4.根据权利要求2-3任一项所述的放射性标记的配合物，其中放射性标记的配合物为Al18F-NOTA-Bi-PSMA化合物或其盐，

。


5.一种药物组合物，其包括：（i）根据权利要求1所述的NOTA-Bi-PSMA化合物或其盐，或根据权利要求2...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡孔珍，黄勇，李洪生，
申请(专利权)人：南方医科大学南方医院，
类型：发明
国别省市：广东;44