一类抑制EGFR激酶的化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了通式(I)所述化合物及其药学上可接受的盐以及其制备方法与应用，该类化合物能选择性抑制突变形态的表皮生长因子受体(EGFR)的活性，具有良好的抑制作用和癌细胞增殖抑制作用，从而可用作肿瘤和相关疾病的治疗。

【技术实现步骤摘要】
一类抑制EGFR激酶的化合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及生物医药领域，具体地，本专利技术提供了一类EGFR激酶抑制剂，及其制备方法和用途
技术介绍
EGFR(epidermalgrowthfactorreceptor)是一种具有酪氨酸激酶活性的膜表面受体，包括EGFR(Erbb1，Her1),ERBB2(HER2)，ERBB3(HER3)和ERBB4(HER4)。EGFR通过激活MAPK、PI3K等信号通路来促进细胞分裂增殖。许多实体肿瘤中都存在EGFR基因的扩增、过表达或突变。在东亚地区的肺癌病人中，EGFR突变的比例高达50％，远高于欧美15％的突变比例。EGFR酪氨酸激酶区域的突变主要发生在18-21外显子。第一代EGFR抑制剂Gefitinib(易瑞沙,Iressa)和Erlotinib(特罗凯,Tarceva)是针对外显子18,19,和21突变的病人，但是随着其在临床上的广泛应用，耐药问题日益突出。其中，EGFR-T790M突变约占临床耐药病人的60％以上。第二代EGFR抑制剂Afatinib属于不可逆抑制剂，对EGFR本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：



其中：
X选自N和CH；
R1选自氢，卤素，C1-6烷基，C3-6环烷基，-C(O)OR8，和-CN；
R2选自C1-6烷基，C3-6环烷基，和C1-6卤代烷基；
R3选自-NR9(CH2)2NR9’R9”和
R4选自
R5，R6，和R7独立地选自氢，卤素，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，和-CN；
R8选自氢，C1-6烷基，和C1-6卤代烷基；
R9选自氢，C1-6烷基，和C1-6卤代烷基；
R9’和R9”独立地选自氢，C1-6烷基，和C1-6卤代烷基，或R9’和R9”与所相连的氮原子一起环合形成未取代或被1-3个选自卤素，...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢雨礼，曹刚，樊后兴，
申请(专利权)人：微境生物医药科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31