盐酸埃他卡林B晶型及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一盐酸埃他卡林B晶型及其制备方法，本发明专利技术所得到的盐酸埃他卡林的B晶型具有良好的晶型稳定性、化学稳定性，并具有好的生物利用度，可更好地用于临床治疗。

【技术实现步骤摘要】
盐酸埃他卡林B晶型及其制备方法
本专利技术属于医药领域，具体涉及盐酸埃他卡林B晶型及其制备方法。
技术介绍
盐酸埃他卡林(iptakalim)是一类新型KATP开放剂，是一种新型抗高血压药物，CN1250519C公开了盐酸埃他卡林结构及其经重结晶得到无色固体，中国药物化学杂志2004年第14卷第3期，氘标记盐酸埃他卡林的合成及其质谱裂解途径中公开盐酸埃他卡林结构式如下：作为药用活性成分的晶型结构往往影响到该药物的化学稳定性，结晶形式、制备方法及储存条件的不同有可能导致化合物的晶型结构的变化，有时还会伴随着产生其他形态的晶型。CN1250519C公开的盐酸埃他卡林以1∶1异丙醇-环己烷重结晶，得到的白色固体经X-RAY检测，命名为晶型I；按照中国药物化学杂志2004年第14卷第3期氘代盐酸埃他卡林结晶工艺得到的盐酸埃他卡林晶型同样为晶型I；深入研究发现晶型I在高湿高温情况下，不稳定，极易转晶，不利于药物的存储和运输。因此，通过晶型形态改善化合物的各方面性质是很有必要的，深入研究找到晶型纯度较高并且具备良好化学稳定性、且具有好的体内本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸埃他卡林B晶型，其特征在于，所述的晶型B为三方晶系，空间群为P-3c1，晶胞参数为

【技术特征摘要】
1.一种盐酸埃他卡林B晶型，其特征在于，所述的晶型B为三方晶系，空间群为P-3c1，晶胞参数为α＝90°，β＝91.2637°，γ＝90°，Z＝12，晶胞体积为


2.如权利要求1所述的盐酸埃他卡林B晶型，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱，其在5.28、9.13、12.07、16.05、24.45处显示特征峰，其中，每个特征峰2θ的误差范围为±0.2。


3.如权利要求2所述的盐酸埃他卡林B晶型，其特征在于，所述B晶型的X-射线粉末衍射图谱在10.56、13.98、15.80、21.18、25.57、和25.24处显示以2θ角度表示的特征峰，其中，每个特征峰2θ的误差范围为±0.2。


4.如权利要求1-3任一项所述的盐酸埃他卡林B晶型，其特征在于，所述B晶型的拉曼光谱在806.14±2cm-1、1031.78±2cm-1、1268.02±2cm-1、1349.36±2cm-1、1368.43±2cm-1、2856.08±2cm-1处显示特征峰。


5.如权利要求1-3任一项所述的盐酸埃他卡林B晶型，其特征在于，所述B晶型的DSC的熔融吸热峰为双峰，其中峰1的峰值选自232.0℃-235.2℃；峰2的峰值选自240.9℃-249.8℃。


6.如权利要求5任一项所述的盐酸埃他卡林B晶型，其特征在于，所述B晶型的DSC的熔融吸热峰为双峰，其中峰1的峰值为233.6℃，峰2的峰值为244.5℃。


7.一种制备如权利要求1-6中任一项所述盐酸埃他卡林B晶型的方法，其特征在于，利用反溶剂法制备盐酸埃他卡林B晶型。


8.如据权利要求7所述的一种盐酸埃他卡林B晶型的制备方法，其特征在于，所述的反溶剂法是指将盐酸埃他卡林溶于良性溶剂/不良溶剂，使用的良性溶剂选自C1-C5的烷基醇、卤代烃类、正丁醇、二...

【专利技术属性】
技术研发人员：任婷，许向阳，王国海，杨盼，侯媛媛，杨永林，陈亮，
申请(专利权)人：江苏恩华赛德药业有限责任公司，江苏恩华药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32