【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】短共轭低聚电解质及其用途政府利益声明本专利技术根据由陆军部授予的批准号W911NF-09-D-0001在政府支持下完成。政府享有本专利技术的某些权利。
技术介绍
本申请涉及抗微生物或杀菌共轭低聚电解质化合物(COE)，并且更具体地涉及对革兰氏阴性细菌和革兰氏阳性细菌都具有高功效并且对哺乳动物细胞具有低毒性的分子。描述抗微生物预防和治疗的发展已经使人类健康受益。例如，1940年引入了第一种抗生素青霉素。然而，Abraham及其同事发现，葡萄球菌的培养物在青霉素存在下连续传代培养后产生了抗性。1959年引入了甲氧西林来克服细菌对青霉素以及对链霉素、四环素和红霉素不断增加的抗性。遗憾的是，据报道有18个金黄色葡萄球菌(S.aureus)菌株在两年内对甲氧西林表现出抗性。为了解决这个问题，继续开发了包括万古霉素在内的新抗生素，万古霉素是治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染的终极手段。然而，2002年也报道了耐万古霉素的金黄色葡萄球菌菌株。微生物能够产生抗微生物抗性是出现抗药性菌株的基础，抗药性菌株的感...
【技术保护点】
1.一种具有结构式3的共轭低聚电解质(COE)：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180323 US 62/647,1811.一种具有结构式3的共轭低聚电解质(COE)：
或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐，
其中π为以下中的任一种：
其中n为0、1、2、3、4、5或6；m为0、1、2、3或4，并且其中R1独立地为吸电子基团或供电子基团；x和u表示苯基基团上的取代数，并且独立地为1、2、3、4或5；R6和R7独立地为O或N；y和v分别表示R7和R6上的取代数，并且对于O独立地为1，且对于N独立地为1或2；R8和R9独立地为C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基或芳基；各自表示季铵、吡啶鎓阳离子基团、咪唑鎓阳离子基团或吡咯烷鎓阳离子基团；z和w表示上的取代数，并且如果化合价允许的话，独立地为0、1、2、3、4或5；抗衡离子包括I-、Br-、Cl-、F-、有机阴离子、或并且R10和R11独立地为C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基或芳基。
2.根据权利要求1所述的COE，其中所述化合物具有式3-a的结构：
其中n为0、1、2、3、4、5或6；m为0、1、2、3或4；R1为F(氟原子)；p和q独立地为1、2、3、4或5，并且R2和R3独立地为—X(R4)，其中—X—表示单键、—O—、—S—、—CO—、—COO—、—OCO—、—SO—、—SO2—、—N(R5)—或—N(R5)CO—，并且其中R4和R5相同或不同并构成取代的C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基或芳基，并且所述取代为任选地被C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基或芳基取代的季铵、吡啶鎓阳离子基团、咪唑鎓阳离子基团或吡咯烷鎓阳离子基团。
3.根据权利要求2所述的COE，其中m为0。
4.根据权利要求2至3中任一项所述的COE，其中n为0。
5.根据权利要求2至3中任一项所述的COE，其中n为1。
6.根据权利要求2至3中任一项所述的COE，其中n为2。
7.根据权利要求2至6中任一项所述的COE，其中p为1、2或3。
8.根据权利要求2至7中任一项所述的COE，其中q为1、2或3。
9.根据权利要求7至8中任一项所述的COE，其中p和q各自为1。
10.根据权利要求7至8中任一项所述的COE，其中p和q各自为2。
11.根据权利要求7至8中任一项所述的COE，其中p和q各自为3。
12.根据权利要求2至11中任一项所述的COE，其中R2和R3各自为—X(R4)。
13.根据权利要求12所述的COE，其中R2和R3各自为—O(R4)。
14.根据权利要求13所述的COE，其中每个R4为取代的C1-C20烷基。
15.根据权利要求13所述的COE，其中每个R4为取代的C3-C10烷基。
16.根据权利要求13所述的COE，其中R4为取代的C4-C8烷基。
17.根据权利要求2至16中任一项所述的COE，其中式3-a具有低聚亚苯基亚乙烯基π-共轭结构。
18.一种具有结构式4的共轭低聚电解质(COE)：
或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐，
其中π为n为0、1、2、3、4、5或6；m为0、1、2、3或4，并且其中R1独立地为吸电子基团或供电子基团，任选地两个或更多个R1组合形成环状或芳族基团；x和u表示苯基基团上的取代数，并且独立地为1、2、3、4或5；R6和R7独立地为O或N；y和v分别表示R7和R6上的取代数，并且对于O独立地为1，且对于N独立地为1或2；R8和R9独立地为C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基或芳基；N各自表示季铵或吡啶鎓阳离子基团；z和w表示上的取代数，并且如果化合价允许的话，独立地为0、1、2、3、4或5；R10和R11独立地为C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基或芳基；并且抗衡离子为I-、Br-、Cl-、F-、有机阴离子、或
19.根据权利要求18所述的COE，其中n为1。
20.根据权利要求18所述的COE，其中n为3。
21.根据权利要求18所述的COE，其中n为5。
22.根据权利要求18至21中任一项所述的COE，其中x为2。
23.根据权利要求18至21中任一项所述的COE，其中x为3。
24.根据权利要求18至23中任一项所述的COE，其中u为2。
25.根据权利要求18至23中任一项所述的COE，其中u为3。
26.根据权利要求18至25中任一项所述的COE，其中所述苯基基团在间位被取代。
27.根据权利要求18至26中任一项所述的COE，其中所述苯基基团在对位。
28.根据权利要求18所述的COE，其中式4具有以下结构：
29.根据权利要求18所述的COE，其中式4具有以下结构：
30.根据权利要求18至29中任一项所述的COE，其中R6和R7独立地为O或N。
31.根据权利要求30所述的COE，其中每个R7为O；并且y和v各自为1。
32.根据权利要求30所述的COE，其中每个R7为N；并且y和v各自为2。
33.根据权利要求18所述的COE，其中式4具有以下结构：
34.根据权利要求18所述的COE，其中式4具有以下结构：
35.根据权利要求18所述的COE，其中式4具有以下结构：
36.根据权利要求18至35中任一项所述的COE，其中R8和R9各自为C1-C20烷基。
37.根据权利要求18至35中任一项所述的COE，其中R8和R9各自为C2-C10烷基。
38.根据权利要求18至35中任一项所述的COE，其中R8和R9各自为C3-C8烷基。
39.根据权利要求18至35中任一项所述的COE，其中R8和R9各自为C4-C6烷基。
40.根据权利要求18至39中任一项所述的COE，其中每个z为3。
41.根据权利要求18至39中任一项所述的COE，其中每个为3。
42.根据权利要求18至41中任一项所述的COE，其中R10为C1-C20烷基。
43.根据权利要求18至42中任一项所述的COE，其中R11为C1-C20烷基。
44.根据权利要求18至43中任一项所述的COE，其中每个R10和每个R11为甲基。
45.根据权利要求18至43中任一项所述的COE，其中每个R10和每个R11可为C2-C6。
46.根据权利要求18至45中任一项所述的COE，其中式4在所述低聚亚苯基亚乙烯基的两端具有相同的化学部分。
47.一种具有结构式5的共轭低聚电解质(COE)：
或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐，
其中每个R12独立地为-O-R14-N(R15)3或-O-R14-R17；每个R13独立地为H或R12；R14和R16独立地为C2-C10烷基；每个R15独立地为C1-C10烷基、羟烷基、氨基烷基、或-((CH2)2-O)1-4-CH3，或者两个R15与它们所连接的氮结合在一起形成单环N-连接的杂环基或二环N-连接的杂环基；R17为未取代或取代的N-连接的吡啶基、-(C2-C3烷基)N(R18)3或-NH-(＝NH)NH2；每个R18独立地为C2-C10烷基、羟烷基、氨基烷基、或-((CH2)2-O)1-4-CH3；w为0、1或2；并且抗衡离子包括I-、Br-、Cl-、F-、有机阴离子、或
48.根据权利要求47所述的COE，其中R12为-O-R14-N(R15)3。
49.根据权利要求47所述的COE，其中R14为C2-C10烷基。
50.根据权利要求47所述的COE，其中R14为-(CH2)2-。
51.根据权利要求47所述的COE，其中R14为-(CH2)3-。
52.根据权利要求47所述的COE，其中R14为-(CH2)4-。
53.根据权利要求47所述的COE，其中R14为-(CH2)5-。
54.根据权利要求47所述的COE，其中R14为-(CH2)6-。
55.根据权利要求47所述的COE，其中R14为-(CH2)7-。
56.根据权利要求47所述的COE，其中R14为-(CH2)8-。
57.根据权利要求47所述的COE，其中R14为-(CH2)9-。
58.根据权利要求47所述的COE，其中R14为-(CH2)10-。
59.根据权利要求48至58中任一项所述的COE，其中每个R15独立地为C1-C10烷基。
60.根据权利要求59所述的COE，其中每个R15为甲基。
61.根据权利要求59所述的COE，其中每个R15为C2-C10烷基。
62.根据权利要求59所述的COE，其中每个R15为C2-C8烷基。
63.根据权利要求59所述的COE，其中每个R15为C4-C6烷基。
64.根据权利要求48至58中任一项所述的COE，其中两个R15与它们所连接的氮结合在一起形成单环N-连接的杂环基；并且其余的R15为C1-C10烷基。
65.根据权利要求64所述的COE，其中所述单环N-连接的杂环基为5元或6元单环N-连接的杂环基。
66.根据权利要求64所述的COE，其中所述单环N-连接的杂环基选自由以下项组成的组：
67.根据权利要求48至58中任一项所述的COE，其中两个R15与它们所连接的氮结合在一起形成二环N-连接的杂环基；并且其余的R15为C1-C10烷基。
68.根据权利要求67所述的COE，其中所述二环N-连接的杂环基为7元或8元二环N-连接的杂环基。
69.根据权利要求67所述的COE，其中所述二环N-连接的杂环基为
70.根据权利要求48至58中任一项所述的COE，其中一个或多个R15基团为羟烷基。
71.根据权利要求70所述的COE，其中所述羟烷基具有结构-(CH2)1-4-OH。
72.根据权利要求70所述的COE，其中所述羟烷基具有结构其中a1和a2独立地为1或2。
73.根据权利要求48至58中任一项所述的COE，其中一个或多个R15基团为氨基烷基。
74.根据权利要求73所述的COE，其中所述氨基烷基具有结构-(CH2)1-4-NH2。
75.根据权利要求48至58中任一项所述的COE，其中一个或多个R15基团为
76.根据权利要求70至75中任一项所述的COE，其中其余的R15基团为C1-C10烷基。
77.根据权利要求76所述的COE，其中一个R15基团为羟烷基、氨基烷基、或-((CH2)2-O)1-4-CH3；并且一个R15基团独立地为C1-C10烷基。
78.根据权利要求76所述的COE，其中一个R15基团为羟烷基、氨基烷基、或-((CH2)2-O)1-4-CH3；并且两个R15基团独立地为C1-C10烷基。
79.根据权利要求77或78所述的COE，其中所述C1-C10烷基为C4-C6烷基。
80.根据权利要求77或78所述的COE，其中所述C1-C10烷基为C1-C4烷基。
81.根据权利要求47所述的COE，每个R12独立地为-O-R14-R17。
82.根据权利要求81所述的COE，其中R14为C2-C10烷基。
83.根据权利要求81所述的COE，其中R14为-(CH2)2-。
84.根据权利要求81所述的COE，其中R14为-(CH2)3-。
85.根据权利要求81所述的COE，其中R14为-(CH2)4-。
86.根据权利要求81所述的COE，其中R14为-(CH2)5-。
87.根据权利要求81所述的COE，其中R14为-(CH2)6-。
88.根据权利要求81所述的COE，其中R14为-(CH2)7-。
89.根据权利要求81所述的COE，其中R14为-(CH2)8-。
90.根据权利要求81所述的COE，其中R14为-(CH2)9-。
91.根据权利要求81所述的COE，其中R14为-(CH2)10-。
92.根据权利要求81至91中任一项所述的COE，其中R17为未取代的N-连接的吡啶基。
93.根据权利要求81至91中任一项所述的COE，其中R17为取代的N-连接的吡啶基。
94.根据权利要求81至91中任一项所述的COE，其中R17为-(C2-C3烷基)N(R18)3。
95.根据权利要求94所述的COE，其中每个R18独立地为C1-C10烷基。
96.根据权利要求95所述的COE，其中每个R18为甲基。
97.根据权利要求95所述的COE，其中每个R18为C2-C10烷基。
98.根据权利要求95所述的COE，其中每个R18为C2-C8烷基。
99.根据权利要求95所述的COE，其中每个R18为C4-C6烷基。
100.根据权利要求94所述的COE，其中两个R18与它们所连接的氮结合在一起形成单环N-连接的杂环基；并且其余的R18为C1-C10烷基。
101.根据权利要求100所述的COE，其中所述单环N-连接的杂环基为5元或6元单环N-连接的杂环基。
102.根据权利要求100所述的COE，其中所述单环N-连接的杂环基选自由以下项组成的组：
103.根据权利要求94所述的COE，其中两个R18与它们所连接的氮结合在一起形成二环N-连接的杂环基；并且其余的R18为C1-C10烷基。
104.根据权利要求103所述的COE，其中所述二环N-连接的杂环基为7元或8元二环N-连接的杂环基。
105.根据权利要求103所述的COE，其中所述二环N-连接的杂环基为
106.根据权利要求94所述的COE，其中一个或多个R18基团为羟烷基。
107.根据权利要求106所述的COE，其中所述羟烷基具有结构-(CH2)1-4-OH。
108.根据权利要求106所述的COE，其中所述羟烷基具有结构其中a1和a2独立地为1或2。
109.根据权利要求94所述的COE，其中一个或多个R18基团为氨基烷基。
110.根据权利要求94所述的COE，其中所述氨基烷基具有结构-(CH2)1-4-NH2。
111.根据权利要求94所述的COE，其中一个或多个R18基团为
112.根据权利要求106至110中任一项所述的COE，其中其余的R18基团为C1-C...
【专利技术属性】
技术研发人员：吉列尔莫·巴赞，张紫超，亚历克斯·莫兰德，迈克尔·J·马汉，道格拉斯·M·海斯多夫，贾卡林·利姆翁尤特，聂辰瑶，
申请(专利权)人：加利福尼亚大学董事会，
类型：发明
国别省市：美国;US
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