【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含非直接可压糖醇颗粒的适用于活性药物成分的经口片剂
本专利技术涉及适用于活性成分(例如活性药物成分)的经口片剂(oraltablet)。
技术介绍
在现有技术中，对于其中递送载剂的相当大部分由糖醇构成的咀嚼片(chewabletablet)和锭剂(lozenge)是公知的。同样公知的是，这样的递送载剂可用于递送活性成分。与这样的递送载剂相关的一个挑战是使用者越来越关注便利性和扩展功能。这样的要求经常与技术上可行性相冲突。EP申请0922464A1公开了一种可快速崩解的压缩模制材料，例如通过常规压片方法生产的片剂。所述片剂包含经制粒的赤藓糖醇，并且当处于口腔或水中时表现出迅速的崩解和溶解。因此，EP0922464是对压制片剂使用经制粒的多元醇例如赤藓糖醇的众多参考文献之一的一个代表性实例。本专利技术的一个目的是获得能够促进流涎(salivation)产生的经口片剂。
技术实现思路
本专利技术涉及包含颗粒群的适用于活性药物成分的经口递送片剂，所述颗粒群包含a)直接可压(directl...
【技术保护点】
1.包含颗粒群的适用于活性药物成分的经口递送片剂，所述颗粒群包含a)直接可压(DC)糖醇颗粒、b)非直接可压(非DC)糖醇颗粒和c)含有胶基的颗粒，所述非DC颗粒为所述片剂提供多个离散的非DC区域，并且所述非DC区域导致所述片剂被咀嚼时的诱导性唾液产生，其中所述片剂被设计成被咀嚼成包含水不溶性组分的黏合在一起的残余物。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180517 US 15/982,7721.包含颗粒群的适用于活性药物成分的经口递送片剂，所述颗粒群包含a)直接可压(DC)糖醇颗粒、b)非直接可压(非DC)糖醇颗粒和c)含有胶基的颗粒，所述非DC颗粒为所述片剂提供多个离散的非DC区域，并且所述非DC区域导致所述片剂被咀嚼时的诱导性唾液产生，其中所述片剂被设计成被咀嚼成包含水不溶性组分的黏合在一起的残余物。
2.根据权利要求1所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒在压片之前未被制粒。
3.根据权利要求1或2所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒基本上由糖醇组成。
4.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒由糖醇组成。
5.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒选自赤藓糖醇、麦芽糖醇、木糖醇、异麦芽酮糖醇、乳糖醇、甘露糖醇、及其组合的非DC颗粒。
6.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒选自赤藓糖醇、麦芽糖醇、木糖醇、异麦芽酮糖醇、及其组合的非DC颗粒。
7.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒选自赤藓糖醇、麦芽糖醇、木糖醇、及其组合的非DC颗粒。
8.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒是非DC赤藓糖醇颗粒。
9.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒是非DC木糖醇颗粒。
10.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述非DC糖醇颗粒是非DC异麦芽酮糖醇颗粒。
11.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含按所述片剂的重量计至少10％的量的所述非DC糖醇颗粒。
12.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含按所述片剂的重量计至少20％的量的所述非DC糖醇颗粒。
13.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含按所述片剂的重量计至少30％的量的所述非DC糖醇颗粒。
14.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中第一模块包含按所述第一模块的重量计至少30％的量的所述非DC糖醇颗粒。
15.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中第一模块包含按所述第一模块的重量计至少40％的量的所述非DC糖醇颗粒。
16.根据前述权利要求中任一项所述的经口递送片剂，其中所述经口片剂包含按所述经口片剂的重量计至少0.1％的量的口腔护理剂。
17.根据前述权利要求中任一项所述的经口递送片剂，其中所述经口片剂包含按所述经口片剂的重量计至少0.1％的量的牙膏。
18.根据前述权利要求中任一项所述的经口递送片剂，其中所述经口片剂包含按所述经口片剂的重量计至少0.1％的量的洁齿剂。
19.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述胶基包含按重量计至少5％的弹性体。
20.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述胶基包含按重量计至少10％的弹性体。
21.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含按重量计至少1％的弹性体。
22.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述弹性体选自苯乙烯-丁二烯橡胶(SBR)、丁基橡胶、聚异丁烯(PIB)、及其组合。
23.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述颗粒群被压片成第一模块并且与被压片成第二模块的第二颗粒群组合。
24.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述颗粒群被压片成第一模块并且与被压片成第二模块的第二颗粒群组合，并且其中所述第二模块不包含非DC糖醇颗粒。
25.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述颗粒群被压片成第一模块并且与被压片成第二模块的第二颗粒群组合，并且其中所述第二模块的组成不同于所述第一模块。
26.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述颗粒群被压片成第一模块并且与被压片成第二模块的第二颗粒群组合，并且其中所述第二模块是口崩片(ODT)。
27.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中a)和b)包含在第一模块中并且c)包含在第二模块中。
28.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中a)和b)被压片成第一模块并且c)被压片成第二模块，其中所述第一模块不含胶基。
29.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中a)和b)被压片成第一模块并且c)被压片成第二模块。
30.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述含有胶基的颗粒的平均颗粒尺寸为至少400μm，例如400μm至1400μm。
31.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含按重量计至少20％的胶基。
32.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述胶基包含按重量计至少5％的树脂。
33.根据权利要求32所述的经口片剂，其中胶树脂选自天然树脂和/或合成树脂。
34.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述含有胶基的颗粒包含按重量计20％至99.9％的量的胶基。
35.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述含有胶基的颗粒由胶基组成。
36.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含：
-按所述片剂的重量计1％至15％的弹性体，
-按所述片剂的重量计5％至35％的天然和/或合成树脂，
-按片剂胶的重量计5％至30％的不同于所述弹性体和树脂的水不溶性组分，以及
-按所述片剂的重量计50％至89％的水溶性组分，例如糖醇。
37.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中a)和b)包含在第一模块中并且c)包含在第二模块中，其中c)所述含有胶基的颗粒包含：
-按所述片剂的重量计1％至15％的弹性体，
-按所述片剂的重量计5％至35％的天然和/或合成树脂，
-按所述片剂的重量计5％至30％的不同于所述弹性体和树脂的水不溶性组分，以及
-按所述片剂的重量计20％至89％的水溶性组分，例如糖醇。
38.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述非DC颗粒为所述片剂提供多个离散的非DC区域，并且其中所述非DC区域均匀地分布在所述片剂中或所述片剂的至少一个模块中。
39.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中一系列至少10个所述片剂各自包含不含胶基的模块，并且其中所述不含胶基的模块以相对标准偏差(RSD)低于10％变化的量包含所述非DC糖醇颗粒。
40.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述非DC颗粒为所述片剂提供多个离散的非DC区域，并且其中所述非DC区域均质地分布在所述片剂中或所述片剂的至少一个模块中。
41.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中按重量计至少20％的所述非DC糖醇颗粒的颗粒尺寸大于500μm。
42.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中按重量计至少30％的所述非DC糖醇颗粒的颗粒尺寸大于500μm。
43.根据前述权利要求中任一项所述的...
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