核苷酸双氨基磷酸酯化合物、其药物组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了核苷酸双氨基磷酸酯化合物、其药物组合物及其制备方法和应用，特别是作为治疗新冠肺炎的用途。试验证明本发明专利技术化合物具有抑制2019‑nCoV病毒复制的活性，同时所述核苷酸双氨基磷酸酯化合物具有比目前治疗新冠肺炎药物瑞德西韦体外活性高、开发系数大等优点，可用于治疗新冠肺炎药物的开发。

【技术实现步骤摘要】
核苷酸双氨基磷酸酯化合物、其药物组合物及其制备方法和应用
本专利技术属于医药
，涉及核苷酸双氨基磷酸酯化合物、其药物组合物及其制备方法和应用，适用于治疗冠状病毒科病毒感染，特别适用于治疗新冠肺炎。
技术介绍
冠状病毒在系统分类上属套式病毒目(Nidovirales)冠状病毒科(Coronaviridae)冠状病毒属(Coronavirus)。当前共发现7种可感染人类的冠状病毒，分别是HCoV-229E、HCoV-OC43、SARS-CoV、HCoV-NL63、HCoV-HKU1、MERS-CoV和2019-nCoV。抗新冠病毒(2019-nCoV)疫苗与药物的研发，人类正在与时间赛跑：目前世界上有十几款新冠病毒(2019-nCoV)疫苗在研，有的已进入III期临床试验。世界上对新冠病毒(2019-nCoV)有抑制作用的在研药物也才刚刚起步，美国吉里德科学公司的在研药物瑞德西韦对新冠病毒(2019-nCoV)有微弱的抑制作用(在VeroE6细胞上，瑞德西韦对2019-nCoV的半数有效浓度EC50＝0.77μM(微摩尔每升)本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种核苷酸双氨基磷酸酯化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于，所述核苷酸双氨基磷酸酯化合物的结构式为(Ia)：/n

【技术特征摘要】
1.一种核苷酸双氨基磷酸酯化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于，所述核苷酸双氨基磷酸酯化合物的结构式为(Ia)：



其中：
Ra为甲基或氰基；
Rb为羟基或氟；
Rc选自碳原子数量为1-12的烷基中的任意一种。


2.如权利要求1所述核苷酸双氨基磷酸酯化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，与磷原子相连的氨基酸酯是S构型，结构式为(Ib)：



其中：
Ra为甲基或氰基；
Rb为羟基或氟；
Rc选自碳原子数量为1-12的烷基中的任意一种。


3.如权利要求2所述核苷酸双氨基磷酸酯化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述Rc选自异丙基、乙基、异丁基、新戊基、正丁基、环己基、叔丁基或2-乙基丁基中的任意一种，所述核苷酸双氨基磷酸酯化合物的结构式选自如下结构式之一：





4.如权利要求3所述核苷酸双氨基磷酸酯化合物的药学上可接受的盐。


5.药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-4中任一项所述核苷酸双氨基磷酸酯化合物或其在药学上可接受的盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘洪海，
申请(专利权)人：佛山科学技术学院，
类型：发明
国别省市：广东;44