一种N制造技术

本发明专利技术公开了一类如式(3)所示的N

【技术实现步骤摘要】
一种N2选择性的四氢呋喃/四氢噻吩取代的三氮唑衍生物及其合成方法和应用
本专利技术涉及合成医药化工领域，主要涉及一种N2选择性的四氢呋喃/四氢噻吩取代的三氮唑衍生物及其合成方法和其在制备抑制骨肉瘤细胞，结肠癌细胞的药物中的应用。
技术介绍
N2-取代-1,2,3-三唑衍生物已经被广泛的运用于材料，医学和生物研究中；其衍生物广泛存在于在药物分子及临床候选药物。1,2,3-三氮唑是一类合成杂环化合物的重要中间体，备受化学家的关注。其经典的化学转化途径包括在金属或酸催化下的氮阴离子和卡宾过程。例如施敏课题组报道了一种1,2,3-三氮唑与环丙烷酮N2选择性自催化反应。其反应式如下：Fokin报道了Rh2(oct)4催化下1,2,3-三氮唑与乙腈的环加成反应。其反应如下：1,2,3-三氮唑第三个主要转换途径是通过氮自由基中间体。与上述两种途径相比，通过氮自由基的反应途径研究较少。这可能是由于氮自由基中间体的高反应性导致大量副产物的产生。另一方面，通过两个氮自由基中间体促进高区域选择性反应是非常具有挑本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种N

【技术特征摘要】
1.一种N2选择性的四氢呋喃/四氢噻吩取代的三氮唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以式(1)所示的三氮唑、式(2)所示的各种取代的四氢呋喃或四氢噻吩为原料，在溶剂中，在空气或氧气存在的条件下经过一步反应得到如式(3)所示的N2选择性的四氢呋喃/四氢噻吩取代的三氮唑衍生物；所述合成反应如反应式(A)所示：



其中，
R1为苯基、萘基、C1-C10烷基取代的芳基、C1-C10烷氧基取代的芳基、氟取代的芳基、氯取代的芳基、溴取代的芳基、三氟甲基取代的芳基、甲酸甲酯取代的芳基、甲醛取代的芳基、乙腈取代的芳基、C3-C10的环状烷烃、C3-C10的环状氮氧硫取代的烷烃、噻吩、吡咯、呋喃、环己烯、环庚醇、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、卤素、氢、三氟甲基、四氢噻吩2,4-二甲基、异丙醇；
R2为C1-C10烷基、C1-C10烷基取代的芳基、三氟甲基取代的芳基、C1-C10烷氧基取代的芳基、氯取代的芳基、苄基、乙酰胺基；；
R3为H、C1-C10烷基、苯基、醛基、氰基；
X为氧、硫、氮。


2.如权利要求1所述的N2-选择性的三氮唑化合物的方法，其特征在于，R1为苯基、甲氧基取代的芳基、乙氧基取代的芳基、氟取代的芳基、氯取代的芳基、溴取代的芳基、三氟甲基取代的芳基、甲基取代的芳基、乙基取代的芳基、甲氧基、氟、氯、三氟甲基、溴、乙基、乙氧基、四氢噻吩2,4-二甲基；R2为甲基、乙基、三氟甲基取代的苯基、甲氧基取代的苯基、氯取代的苯基、异丙基、苄基、乙酰胺基、甲基取代的苯基；R3为H或甲基；X为氧或硫。


3.如权利要求1所述的N2-选择性的三氮唑化合物的方法，其特征在于，所述方法的具体步骤包括：将所述三氮唑溶于所述各种取代的四氢呋喃或四氢噻吩中，在35℃-130℃下反应12-48h，反应结束后，减压浓缩得粗产物，该粗产物经分离纯化得到所述N2选择性的三氮唑化合物；其中，所述三氮唑结构式为其中，所述各种取代的四氢呋喃或四氢噻吩结构式为


4.如权利要求1或3所述的N2-选择性的三氮唑化合物的方法，其特征在于，所述三氮唑与所述各种取代的四氢呋喃或四氢噻吩的摩尔用量为1：(30-9...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘顺英，李子，韦清华，宋龙龙，韩王宇婧，董素珍，游群，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：上海;31