一种多取代吡唑类化合物的制备方法技术

本发明专利技术涉及有机合成技术领域，特别涉及一种多取代吡唑类化合物的制备方法。炔基酮类化合物与肼类化合物发生缩合反应，得到炔基亚胺中间体,加入醋酸铜后发生环化反应，反应完全，后处理得到多取代吡唑类化合物。本发明专利技术的多取代吡唑类化合物的制备方法具有易于操作，后处理简便，底物可设计性强等特点，并可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物，实用性较强。同时，由上述方法制备得到的化合物生理活性好，同时可作为原料合成一系列不同结构的杂环化合物，具有较高的经济价值。

【技术实现步骤摘要】
一种多取代吡唑类化合物的制备方法
本专利技术涉及有机合成
，特别涉及一种多取代吡唑类化合物的制备方法。
技术介绍
多取代吡唑类化合物是一种有机合成的重要中间体，也是天然产物中常见的结构单元之一，具有多种重要的生理活性，在生物技术、医药及农药开发领域有着巨大的开发应用价值(文献I：Review：biologicallyactivepyrazolederivatives，AnamAnsari，AbadAli，MohdAsifandShamsuzzaman，NewJ.Chem.2017，41，16-41；文献II：Rhodium-catalyzedaddition-cyclizationofhydrazineswithalkynes：pyrazolesynthesisviaunexpectedC-Nbondcleavage，DengYuanLi，XiaoFengMao，HaoJieChen，GuoRongChenandPeiNianLiu，Org.Lett.2014，16，3476-3479)。目前，多取代吡唑化合物的制备方法主要有两种本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多取代吡唑类化合物的制备方法，其特征在于：炔基酮类化合物与肼类化合物发生缩合反应，得到炔基亚胺中间体,加入醋酸铜后发生环化反应，得到多取代吡唑类化合物。/n

【技术特征摘要】
1.一种多取代吡唑类化合物的制备方法，其特征在于：炔基酮类化合物与肼类化合物发生缩合反应，得到炔基亚胺中间体,加入醋酸铜后发生环化反应，得到多取代吡唑类化合物。


2.根据权利要求1所述的多取代吡唑类化合物的制备方法，其特征是：所述多取代吡唑类化合物的结构如式I所示；所述炔基酮类化合物的结构如式II所示；所述肼类化合物的结构如式III所示；所述炔基亚胺中间体的结构如式Ⅳ所示；



式中：
R1选自C1-C5烷基、芳基或杂芳基中的一种；
R2选自氢、C1-C5烷基或芳基中的一种；
R3选自芳基或磺酰基中的一种。


3.根据权利要求2所述的多取代吡唑类化合物的制备方法，其特征是：
所述的R1选自苯基、对氯苯基、对甲氧基苯基、叔丁基或噻吩基中的一种；
所述的R2选自氢、苯基或环丙基中的一种；
所述的R3选自苯基、对甲苯磺酰基或甲磺酰基中的一种。


4.根据权利要求1所述的多取代吡唑类化合物的制备方法，其特征是，所述制备方法包括如下步骤：
(1)在一定温度下，向试管反应器中加入炔基酮类化合物、肼类化合物和有机溶剂，进行反应；
(2)反应完全后，向步骤(1)中加入醋酸铜溶液继续反应；
(3)反应完成后，加饱和氯化铵水溶液淬灭反应，分离有机相，用乙醚萃取水相三次，合并有机相，无水硫酸钠干燥，脱溶剂，用石油醚：乙酸乙酯＝5:1的淋洗液柱层析，得到白色固体，即为目标产物。


5.根据权利要求4所述的多取代吡唑类化合物的制备方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：单营营，赵子涵，苏蕾，陈佃鹏，
申请(专利权)人：曲阜师范大学，
类型：发明
国别省市：山东;37