【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于活性成分的口含吸收的片剂剂型
本专利技术涉及用于活性成分的口含吸收(buccalabsorption)的片剂剂型(tabletdosageform)。
技术介绍
用于递送活性药物成分以口含吸收的经口片剂是本领域公知的。关于这样的片剂的一个挑战是许多这样的片剂对片剂的使用者吸引力较小。随着使用者越来越关注味道或口服不悦，这一挑战是巨大的，并且其影响这样的经口片剂的有效性和可用选择。该挑战特别地对于设计用于递送活性药物的经口片剂具有相关性。
技术实现思路
本专利技术涉及用于活性成分的口含吸收的片剂剂型，其包含颗粒群和待在口腔中释放以通过口腔黏膜吸收的活性成分，所述颗粒群包含直接可压(diretlycompressible，DC)糖醇颗粒和非直接可压(non-diretlycompressible，非DC)糖醇颗粒，所述非DC颗粒为所述片剂提供多个离散的非DC区域。根据本专利技术，应用了非DC糖醇，目的是在使用者的口腔中释放活性剂。与DC糖醇相比，非DC糖醇的好处除了其有吸引力的口感之外还在于活性成分可以更快速用于在口腔中吸收。本专利技术的一个优点可以是使活性成分可以用于非常快速地口含摄取。多个离散的非DC区域可导致诱导性唾液产生(inducedsalivageneration)，其有助于使片剂的基于糖醇的基质崩解和溶解，而同时提供在咀嚼时容易分解的可咀嚼结构。这促进了咀嚼时活性成分的立即释放，使得例如大部分活性成分可以在从咀嚼开始起的前20秒内释放或更快地释放。活性成分的立即释放促...
【技术保护点】
1.用于活性成分的口含吸收的片剂剂型，其包含颗粒群和待在口腔中释放以通过口腔黏膜吸收的活性成分，所述颗粒群包含直接可压(DC)糖醇颗粒和非直接可压(非DC)糖醇颗粒，所述非DC颗粒为所述片剂提供多个离散的非DC区域。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180517 US 15/982,8101.用于活性成分的口含吸收的片剂剂型，其包含颗粒群和待在口腔中释放以通过口腔黏膜吸收的活性成分，所述颗粒群包含直接可压(DC)糖醇颗粒和非直接可压(非DC)糖醇颗粒，所述非DC颗粒为所述片剂提供多个离散的非DC区域。
2.根据权利要求1所述的片剂，其中所述非DC糖醇颗粒在压片之前未被制粒。
3.根据权利要求1或2所述的片剂，其中所述非DC糖醇颗粒基本上由糖醇组成。
4.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述非DC糖醇颗粒由糖醇组成。
5.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂包含按所述片剂的重量计至少20％的量的所述非DC糖醇颗粒。
6.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂包含按所述片剂的重量计至少30％的量的所述非DC糖醇颗粒。
7.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂包含按所述片剂的重量计至少20％的量的所述DC糖醇颗粒。
8.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂包含按所述片剂的重量计至少30％的量的所述DC糖醇颗粒。
9.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中按重量计至少20％的所述非DC糖醇颗粒的颗粒尺寸大于500μm。
10.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中按重量计至少30％的所述非DC糖醇颗粒的颗粒尺寸大于500μm。
11.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中按重量计至少40％的所述非DC糖醇颗粒的颗粒尺寸大于500μm。
12.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中按重量计至少10％的所述非DC糖醇颗粒的颗粒尺寸小于250μm。
13.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中按重量计至少5％的所述非DC糖醇颗粒的颗粒尺寸小于250μm。
14.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分选自：阿替洛尔、巴氯芬、咖啡因、卡维地洛、氯苯那敏、马来酸氯苯那敏、丙酸氟替卡松、马来酸盐/酯、去氨加压素、盐酸地尔硫琥珀酸多西拉敏、制霉菌素、尼古丁、硝苯地平、硝酸甘油、奥美拉唑、昂丹司琼、羟甲唑啉HCl、催产素、苯肾上腺素、吡罗昔康、泼尼松、普萘洛尔、硫酸沙丁胺醇、丁羟东莨菪碱、舒马曲坦、曲安奈德、及其任意组合。
15.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中按重量计至少10％的所述活性成分通过口腔黏膜吸收。
16.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中按重量计至少25％的所述活性成分通过口腔黏膜吸收。
17.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中按重量计至少50％的所述活性成分通过口腔黏膜吸收。
18.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂被设计成将所述活性成分的一部分作为咀嚼所述片剂时产生的唾液的一部分递送至胃肠道。
19.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是镇痛剂。
20.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是麻醉剂。
21.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是抗炎剂。
22.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是消毒剂。
23.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是兴奋剂。
24.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是抗组胺剂。
25.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是激素，例如褪黑素。
26.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是β阻断剂。
27.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是曲坦类。
28.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是口干燥症缓解剂，例如用于癌症患者的口干燥症缓解剂。
29.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是抗生素。
30.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是用于口含吸收的变态反应药物。
31.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是偏头痛治疗剂。
32.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是酶。
33.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是益生菌成分。
34.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是胃肠药物。
35.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是阿片样物质。
36.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂是用于通过诱导唾液产生来减轻或治疗吞咽困难的医疗装置。
37.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是尼古丁。
38.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是咖啡因。
39.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是氯苯那敏。
40.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是催产素。
41.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是去氨加压素。
42.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是泼尼松。
43.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是苯海拉明。
44.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是氯雷他定。
45.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是盐酸苄达明。
46.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂包含用于促进所述活性成分的更快口含吸收的泡腾剂。
47.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是青霉素。
48.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂被设计成在从咀嚼开始起的20秒内释放按重量计至少50％的所述活性成分。
49.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂被设计成提供所述活性成分的快速起效。
50.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂还包含用于控制唾液产生的唾液产生抑制剂。
51.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂被设计成在口腔中释放所述活性成分以使所述活性成分的一部分通过口腔黏膜吸收，其中所述片剂被设计成将所述活性成分的一部分作为咀嚼所述片剂时产生的唾液的一部分递送至咽喉，并且其中所述片剂被设计成将所述活性成分的一部分递送至胃肠道。
52.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂包含用于持续释放的装置。
53.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分被至少部分地包封。
54.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是前药。
55.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分中通过口腔黏膜吸收的部分导致所述活性成分的快速起效。
56.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分中被递送至胃肠道的部分导致所述活性成分的持续作用。
57.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂被设计成在口腔中释放所述活性成分以使所述活性成分的一部分通过口腔黏膜吸收，并且其中所述片剂被设计成将所述活性成分的另一部分作为咀嚼所述片剂时产生的唾液的一部分递送至咽喉。
58.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂被设计成在口腔中释放所述活性成分以使所述活性成分的一部分通过口腔黏膜吸收，并且其中所述片剂被设计成将所述活性成分的另一部分作为咀嚼所述片剂时产生的唾液的一部分递送至胃肠道。
59.根据权利要求58所述的片剂，其中所述活性成分中通过口腔黏膜吸收的部分导致所述活性成分的快速起效。
60.根据权利要求58或59所述的片剂，其中所述活性成分中被递送至胃肠道的部分导致所述活性成分的持续作用。
61.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述片剂包含活性成分与脂肪酸、例如油酸之间的亲脂性缔合。
62.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述活性成分是活性药物成分。
63.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含自乳化系统，所述自乳化系统在经口施用之后与唾液水合时形成乳剂。
64.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述颗粒群被压片成第一模块并且与被压片成第二模块的第二颗粒群组合。
65.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述片剂包含活性药物成分和自乳化系统，所述自乳化系统在经口施用之后与唾液水合时形成乳剂。
66.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述颗粒群被压片成第一模块并且与被压片成第二模块的第二颗粒群组合，并且其中所述第二模块不包含非DC糖醇颗粒。
67.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述颗粒群被压片成第一模块并且与被压片成第二模块的第二颗粒群组合，并且其中所述第二模块的组成不同于所述第一模块。
68.根据前述权利要求中任一项所述的经口片剂，其中所述颗粒群被压片成第一模块并且与被压片成第二模块的第二颗粒群组合，并且其中所述第二模块是口崩片(ODT)。
69.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，其中所述非...
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