【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗近视进展优先权数据本公开要求于2018年1月5日提交的美国临时专利申请序列号62/614,230的权益，其通过引用并入本文。
技术介绍
近视是视力丧失的常见原因。近视的潜在缺陷是眼球轻微拉长，其导致眼晶状体将来自远处物体的光线聚焦在视网膜稍前方。未经矫正的近视是世界上远视力受损的主要原因之一。在严重的情况下，眼球的拉长会使眼睛的某些内部部分拉伸并变薄，这会增加视网膜脱离、白内障、青光眼、失明等的风险。进一步，近视的患病率正在增加并且到2050年预期将影响全球一半的人口。附图说明图1A是示出响应于Cu治疗的在角膜成纤维细胞中赖氨酰氧化酶活性增加的图。图1B是另一幅示出响应于Cu治疗的在角膜成纤维细胞中赖氨酰氧化酶活性增加的图。图2是示出响应于Cu治疗的角膜强度增加的图。图3是示出响应于Cu治疗的角膜生物力学改善的图表。图4是示出响应于Cu治疗的角膜屈光度测量值降低的图表。图5A示出在Cu治疗6周后角膜染色的图像。图5B示出在Cu治疗6周后视网膜/脉络膜染色的图像。图6A-6F示出在BSS和CuSO4治疗之前和之后的OCT图像。图6A、6B和6C的对照眼接受BSS治疗。图6D、6E和6F的治疗眼接受CuSO4治疗。图7A是在使用CuSO4五水合物的6周治疗方案期间白化豚鼠中治疗眼(OD)和非治疗眼(OS)平均屈光不正的图(带误差线)。图7B是在使用CuSO4五水合物的6周治疗方案期间白化豚鼠中治疗眼(OD)和非治疗眼(OS)平均屈光不正...
【技术保护点】
1.一种治疗或预防近视进展的方法，包括：/n在治疗期间对受试者眼睛施用治疗有效量的眼用组合物，所述眼用组合物包括：/n一定量的含铜试剂，所述量以足以治疗近视进展的量足以增加受试者眼睛中角膜赖氨酰氧化酶活性，和/n药学上可接受的载体。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180105 US 62/614,2301.一种治疗或预防近视进展的方法，包括：
在治疗期间对受试者眼睛施用治疗有效量的眼用组合物，所述眼用组合物包括：
一定量的含铜试剂，所述量以足以治疗近视进展的量足以增加受试者眼睛中角膜赖氨酰氧化酶活性，和
药学上可接受的载体。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述眼用组合物被配制成溶液、悬浮液、乳液、凝胶、水凝胶、热响应性凝胶、长效制剂、薄膜、胶凝悬浮液、隐形眼镜或泪点塞中的一种。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述眼用组合物被配制成持续释放的组合物，其被配置为在约2天至约6个月的时间内释放所述含铜试剂。
4.根据权利要求3所述的方法，其中施用是通过以下一种或多种进行的：将所述组合物放置在眼睛的盲管中、将所述组合物放置在眼睛的结膜囊中、以及将所述组合物放置在眼睛的筋膜下腔中。
5.根据权利要求3所述的方法，其中所述眼用组合物被配置为平均每天向所述受试者眼睛递送约0.0001μg至约5500μg的铜。
6.根据权利要求1所述的方法，其中所述含铜试剂在所述组合物中以约0.000001wt％至约15wt％的量存在。
7.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物中存在的铜的量是约0.00001mg/ml至约1mg/ml的量。
8.根据权利要求1所述的方法，其中所述含铜试剂是选自由硫酸铜、碳酸铜、乙酸铜、氯化铜、氢氧化铜、葡萄糖酸铜、溴化铜、氟化铜、硝酸铜、碘化铜、高氯酸铜、钼酸铜、硫氰酸铜、酒石酸铜、四氟硼酸铜、硒化铜、焦磷酸铜、GHK-铜、四胺硫酸铜、组氨酸铜、甘氨酸铜及其组合组成的组的成员。
9.根据权利要求1所述的方法，其中所述药学上可接受的载体包括张力剂、增溶剂、增稠剂，聚合物、缓冲剂、防腐剂、pH调节剂和水中的至少一种。
10.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物具有的张力为约200mOsm/kg至约600mOsm/kg。
11.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物的pH为约5.5至约8.5。
12.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物还包含另外的活性成分。
13.根据权利要求12所述的方法，其中所述另外的活性成分是选自由核黄素、玫瑰红、羟基赖氨酸、含钙试剂、含镁试剂、含银试剂、含铝试剂、含锌试剂、含铁试剂、巴西莓提取物、核心蛋白聚糖、比格列聚糖、角蛋白聚糖、人基膜聚醣、骨甘氨酸、纤维调节蛋白、VI型胶原蛋白、X型胶原蛋白、XII型胶原蛋白、XIV型胶原蛋白、阿托品、荷马特品、环戊酸酯、哌仑西平、7-甲基黄嘌呤及其组合组成的组中的成员。
14.根据权利要求12所述的方法，其中所述另外的活性成分以约0.001wt％至约0.1wt％的量包含在所述组合物中。
15.根据权利要求1所述的方法，其中所述眼用组合物被配制成滴眼剂，并被携带在适合于以约5μl至约100μl的滴体积以逐滴方式分配所述组合物的容器中。
16.根据权利要求15所述的方法，其中所述剂型提供每滴所述眼用组合物约0.0001μg至约500μg的铜。
17.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物在每天1至4个时间点施用于每只需要所述组合物的眼睛。
18.根据权利要求17所述的方法，其中在每个时间点施用约5μl至约100μl所述组合物。
19.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物与被配置为重塑拉长的近视眼的眼部成形装置一起施用。
20.根据权利要求1所述的方法，其中所述受试者是年龄为约3岁至约25岁的人类受试者。
21.根据权利要求1所述的方法，其中所述治疗期间为约6个月至约5年。
22.一种用于治疗近视进展的眼用组合物，包含：
足以治疗近视进展的调节赖氨酰氧化酶的量的含铜试剂；和
药学上可接受的载体。
23.根据权利要求22所述的组合物，其中所述眼用组合物被配制成溶液、悬浮液、乳液、凝胶、水凝胶、热响应性凝胶、长效制剂、薄膜、胶凝悬浮液、隐形眼镜或泪点塞中的一种。
24.根据权利要求22所述的组合物，其中所述眼用组合物被配制成持续释放组合物，其被配置为在约2天至约6个月的时间内释放所述含铜试剂。
25.根据权利要求24所述的组合物，其中所述眼用组合物被配置为平均每天向所述受试者的眼睛递送约0.0001μg至约500μg的铜。
26.根据权利要求22所述的组合物，其中所述含铜试剂以约0.000001wt％至约15wt％的量存在。
27.根据权利要求22所述的组合物，其中所述组合物中存在的铜的量为约0.00001mg/ml至约1mg/ml的量。
28.根据权利要求22所述的组合物，其中所述含铜试剂是选自由硫酸铜、碳酸铜、乙酸铜、氯化铜、氢氧化铜、葡萄糖酸铜、溴化铜、氟化铜、硝酸铜、碘化铜、高氯酸铜、钼酸铜、硫氰酸铜、酒石酸铜、四氟硼酸铜、硒化铜、焦磷酸铜、GHK-铜、四胺硫酸铜、组氨酸铜、甘氨酸铜及其组合组成的组的成员。
29.根据权利要求22所述的组合物，其中...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·M·伯尔，B·K·阿姆巴提，S·A·莫洛希亚，
申请(专利权)人：犹他大学研究基金会，
类型：发明
国别省市：美国;US
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