一种灯盏花乙素苷元衍生物、其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供了一种如(Ⅰ)所示的灯盏花乙素苷元衍生物，本申请还提供了灯盏花乙素苷元衍生物的制备方法，该制备方法简单易行，重现性好，环境污染小，可用于灯盏花乙素苷元衍生物的大量制备。本发明专利技术所述的灯盏花乙素苷元衍生物是全新结构的化合物，动物药理实验表明，该灯盏花乙素苷元衍生物对比灯盏花乙素苷元原料药，具有明显的抗凝血和降低脑梗死体积的作用，可作为潜在的先导化合物，应用于心脑血管疾病和脑卒中等血液凝集等相关疾病中。

【技术实现步骤摘要】
一种灯盏花乙素苷元衍生物、其制备方法与应用
本专利技术涉及药物制备
，尤其涉及灯盏花乙素苷元衍生物、其制备方法与应用。
技术介绍
心脑血管相关疾病是一类严重威胁人类健康的疾病，心脑血管疾病高居全世界慢性非传染疾病致死人数的榜首，因此对其防治面临着极为严峻的挑战。心脑血管疾病导致的死亡人数高居首位，占居民疾病死亡人数大于40％，远高于肿瘤和其他疾病。由于社会老龄化和城市化进程的加快趋势，且居民亚健康生活方式普遍，我国居民心脑血管疾病呈现出低龄化及低收入群体中快速增长和个体聚集趋势。2004年至今，心脑血管疾病住院费用年均增速远高于国内生产总值增速。预计今后心脑血管疾病的患病人数仍会保持快速增长，防治心脑血管疾病的行动刻不容缓。灯盏花又名灯盏细辛，是菊科植物短葶飞蓬[Erigeronbreviscapus(Vant.)]Hand.-Mazz的干燥全草，以根或全草入药，微苦，甘温辛，性温，归心、肝经，具有祛风除湿、活络止痛功效。灯盏花乙素是灯盏花中含有的明确药效成分，主要药理作用为抗炎、抗氧化、抗凋亡、抗纤维化、神经保护、抗凝及改善循环本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如式(Ⅰ)所示的灯盏花乙素苷元衍生物；/n

【技术特征摘要】
1.一种如式(Ⅰ)所示的灯盏花乙素苷元衍生物；





2.权利要求1所示的如(Ⅰ)所示的灯盏花乙素苷元衍生物的制备方法，包括：
在酸性催化剂的作用下，将如式(Ⅱ)所示的4′-氟-5,6,7-三羟基黄酮、吗啉和甲醛在有机溶剂中进行曼尼希反应，得到如式(Ⅰ)所示的灯盏花乙素苷元衍生物；





3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述酸性催化剂选自醋酸、甲酸和苯甲酸中的一种或多种。


4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、二甲基亚砜和四氢呋喃中的一种或多种。


5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述如式(Ⅱ)所示的4′-氟-5,6,7-三羟基黄酮的制备方法具体为：
将如式(Ⅲ)所示的化合物依次进行氧化关环和脱甲基反应，得到4′-氟-5,6,7-三羟基黄酮；





6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述氧化关环的催化剂为SeO2，所述SeO2与所述式(Ⅲ)所示的化合物的摩尔比为(0.1～1.5)：1；所述脱甲基反应在...

【专利技术属性】
技术研发人员：李来伟，张伟，韩官甫，
申请(专利权)人：昆明龙津药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：云南;53