2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了2,5‑双(2,6‑二氟亚苄基)‑环戊酮及其制备方法和应用，属于化学药物技术领域。2,5‑双(2,6‑二氟亚苄基)‑环戊酮可选择性抑制11β‑HSD1活性而不影响11β‑HSD2活性，降低高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝小鼠的血脂水平及肝脏脂质含量，可以抵抗高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝小鼠胰岛素升高，达到以其作为活性成分有效治疗高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝的目的。因此，本发明专利技术提供了2,5‑双(2,6‑二氟亚苄基)‑环戊酮在制备预防和/或治疗非酒精性脂肪肝的药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮及其制备方法和应用
本专利技术属于化学药物
，具体涉及2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮及其制备方法和应用。
技术介绍
非酒精性脂肪肝(Non-alcoholicfattyliverdisease，NAFLD)是一种人类常见疾病，是一种肝脏的代谢综合征(NakajimaandNaito,2015)，它与我们的生活方式和疾病密切相关，如高脂饮食、2型糖尿病、血脂异常、肾上腺皮质激素过多、肥胖、高血压(NakajimaandNaito,2015)。因为肝脏的脂质代谢和葡萄糖代谢受损，所以过量摄入高脂肪食物(HFD)会导致肝脏内脂质的积聚，高脂饮食(HFD)被认为是导致NAFLD和一系列并发症的主要风险因素之一(NakajimaandNaito,2015)。一些脂质结合蛋白可能与NAFLD的发生发展有关，其中一个家族是周脂素(perilipin，PLINs)。PLINs与表层脂滴形成密切相关(Greenbergetal.,1991)。PLIN2(由Plin2编码)和PLIN3(由Plin3编本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有如式I所示结构的2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮，/n

【技术特征摘要】
1.一种具有如式I所示结构的2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮，





2.权利要求1所述2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将具有如式Ⅱ所示结构的环戊酮和具有如式Ⅲ所示结构的2,6-二氟苯甲醛在溶剂中混合，以甲醇钠为催化剂，在20～30℃条件下发生醛酮缩合反应，反应持续12～16h，将反应物分离纯化得到的黄色粉末状产物为2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮；





3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述环戊酮、2,6-二氟苯甲醛和甲醇钠的摩尔质量比为1：18～22：24～28。


4.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述溶剂为乙醇或甲醇。


5.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述反应物的分离纯化方法为将得到的反应物在冰水中过滤，收集截留物用水洗涤，减压蒸发至干燥；得到的固相用含二氯甲烷的甲醇溶液洗两次，在30℃真空干燥。


6....

【专利技术属性】
技术研发人员：王义炎，葛仁山，李慧涛，朱琦琦，李晓珩，
申请(专利权)人：温州医科大学附属第二医院，温州医科大学附属育英儿童医院，
类型：发明
国别省市：浙江;33