【技术实现步骤摘要】
有丝分裂调控蛋白激酶BubR1小分子抑制剂bubristatin的应用
本专利技术属于医药化合物领域，涉及一种有丝分裂调控蛋白激酶BubR1小分子抑制剂bubristatin的应用。
技术介绍
细胞是生命活动的基本单位，其精确的自我复制是保证基因组稳定性与细胞稳态维系的重要机制，而基因组稳定性的维持则是生命不息的根本。父代遗传信息在短暂但高度动态的有丝分裂的过程中被准确无误地分配到两个子细胞中。这需要来自纺锤体两极的微管对染色体的正确捕获及其后染色体在赤道板的有效排列。染色体上与微管连接的部分被称为动点。这个保守的结构是一个由多个因有丝分裂进入而富集的蛋白质组成的大的蛋白质复合物。激酶、磷酸酶及其他修饰酶在动点上的富集支撑了其作为有丝分裂信号锚点的功能。动点对微管的捕获是一个高度动态和随机的过程，其中自然不乏错误连接的产生。这些错误连接可以被一个称为纺锤体组装检验点(SpindleAssemblyCheckpoint)的监视机制所感知和纠正。纺锤体组装检验点延迟有丝分裂进程直至所有动点都被正确连接，其功能从酵...
【技术保护点】
1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物以及它们的混合物在抑制细胞有丝分裂或在制备抑制细胞有丝分裂的产品中的应用；/n
【技术特征摘要】
1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物以及它们的混合物在抑制细胞有丝分裂或在制备抑制细胞有丝分裂的产品中的应用；
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述抑制细胞有丝分裂是通过干扰激酶介导的马达蛋白磷酸化实现的。
3.式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物以及它们的混合物在干扰激酶介导的马达蛋白的磷酸化或在制备干扰激酶介导的马达蛋白的磷酸化的产品中的应用；
式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物以及它们的混合物在抑制激酶活性或在制备激酶活性抑制剂中的应用；
4.BubR1激酶在制备在细胞有丝分裂中-后期有助于中心纺锤体构建和染色体分离的产品中的应用；或者，
BubR1激酶和底物CENP-E在制备在细胞有丝分裂中-后期有助于中心纺锤体构建和染色体分离的产品中的应用。
5.一种细胞有丝分裂抑制剂，其活性成分为式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物以及它们的混合物；
一种能够干扰激酶介导的马达蛋白的磷酸...
【专利技术属性】
技术研发人员：姚雪彪，刘行，黄月佳，张荣光，林霖，张健存，汪志勇，马明明，
申请(专利权)人：姚雪彪，
类型：发明
国别省市：安徽;34
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。