包含高水平水混溶性溶剂之疏水剂的基本上不含表面活性剂的亚微米分散体制造技术

本申请涉及包含高水平水混溶性溶剂之疏水剂的基本上不含表面活性剂的亚微米分散体。提供了用于向人或动物的皮肤、毛发或者外部粘膜施用的组合物以及所述组合物的使用方法。所述组合物包括例如包含以下的用于向皮肤、毛发或外部粘膜施用的组合物：a)平均粒径为100nm至999nm的疏水剂的分散亚微米颗粒；b)含水溶剂流体；和c)流变改性剂；其中所述含水溶剂流体是10重量％至95重量％的一种或更多种水混溶性溶剂、4.99重量％至89.99重量％的水和0.01重量％至10重量％的流变改性剂；并且其中所述疏水剂构成所述皮肤、毛发或粘膜组合物的0.01重量％至70重量％；且其中所述组合物基本上不含表面活性剂。

【技术实现步骤摘要】
包含高水平水混溶性溶剂之疏水剂的基本上不含表面活性剂的亚微米分散体本申请是申请日为2014年3月14日、申请号为“201480022943.2”、专利技术名称为“包含高水平水混溶性溶剂之疏水剂的基本上不含表面活性剂的亚微米分散体”的中国专利申请的分案申请，原申请是国际申请PCT/US2014/027727的中国国家阶段申请。
本专利技术的实施方案一般地涉及具有高水平水混溶性溶剂的基本上不含表面活性剂的亚微米疏水剂分散体。
技术介绍
目前将疏水性材料(例如液体、半固体或固体)与亲水性液体组合的实践需要添加改变疏水性材料和亲水性液体两者的天然性质以使得它们的性质彼此更加相似的试剂。由于添加剂使得两相的性质趋同，它们具有更大的倾向在商业上可行的周期内保持稳定。可以用于这些疏水相/亲水相组合的一类重要的添加剂是表面活性的试剂(surface-activeagent)，其通常被称为“表面活性剂(surfactant)”。这些表面活性剂同时具有疏水性和亲水性。当将一种或更多种这些试剂掺入疏水相、亲水相或二者中，试剂本身将会排列在疏水相-亲水相界面或者组合物与周围空气之间的界面处。存在于疏水相-亲水相处的力(“界面张力”)降低，使得两相能够更顺利地共存。同样地，存在于空气-组合物界面处的力(“表面张力”)也降低。“表面活性剂”的一个特殊的子类被称为乳化剂。当仔细选择时，这样的乳化剂具有多种表面活性性能。这些材料不仅降低疏水相-亲水相界面处的界面张力，而且，随着剪切能量的输入，它们使得一个相在另一个相中形成稳定的微滴。所得产物称之为乳液。在许多情况下，这样的乳液通过将疏水相和亲水相加热至70℃或更高的温度然后将两相合并来制备。加热相的目的是确保所使用的所有半固体和固体疏水材料熔化，并且两相具有足够低的粘度以便两相可以自由混合。通常将疏水相和亲水相混合在一起直到它们达到均匀的外观。此后，将其冷却以确保形成具有适当尺寸的微滴，这些微滴通常平均在3微米至10微米的范围内。由于其粒径，这样的乳液通常具有均匀的、不透明的白色外观。这些乳液所表现的困难在于，难以将产生稳定乳液的工艺从实验室放大到生产中，并且在稀释后不能保持乳液稳定性。此外，当亲水相包含大量的水混溶性溶剂时，这些乳液的稳定性尤其有问题。
技术实现思路
提供了局部施用组合物，其包含高水平的水混溶性溶剂和疏水剂的一种或更多种基本上不含表面活性剂的亚微米分散体。在一个实施方案中，提供了用于向皮肤、毛发或外部粘膜施用的组合物，所述组合物包括以下的一种：(A)皮肤、毛发或粘膜组合物，其包含(1)：a)含水溶剂流体中的疏水剂的基本上不含表面活性剂的亚微米颗粒分散体，其中疏水剂的基本上不含表面活性剂的亚微米颗粒分散体的平均粒径为100nm至999nm，并且其中疏水剂构成分散体组合物的约0.01重量％至约70重量％；和b)流变改性剂；其中，包含分散体的水或含水溶剂流体的所得含水溶剂流体为10重量％至95重量％的一种或更多种水混溶性溶剂，及4.99重量％至89.99重量％的水，以及0.01重量％至10重量％的流变改性剂；或者(B)皮肤、毛发或粘膜组合物，其包含(2)：1)平均粒径为100nm至999nm的疏水剂的分散亚微米颗粒；2)含水溶剂流体；和3)流变改性剂；其中，含水溶剂流体为10重量％至95重量％的一种或更多种水混溶性溶剂，4.99重量％至89.99重量％的水，以及0.01重量％至10重量％的流变改性剂；且其中疏水剂构成皮肤、毛发或粘膜组合物的0.01重量％至70重量％；并且其中所述组合物基本上不含表面活性剂。另外的溶质可以存在于含水溶剂流体或所得的含水溶剂流体中。在一些实施方案中，80重量％或更多的水混溶性溶剂是式A的单-、二-或多羟基化合物：其中X、Y和Z独立地为-H或-OH；W独立地为-H或-CH3；m是0或1；且n是0至6的整数。还提供了将治疗剂施用于皮肤、毛发或外部粘膜的方法，其包括向这样的组织施用包含有效量的治疗剂的本专利技术的任何组合物。治疗剂可以是在分散体中使用的疏水剂。还提供了赋予皮肤、毛发或粘膜表面期望的触觉、嗅觉或视觉特性的方法，其包括向这样的组织施用包含有效量的一种或更多种美学改性剂的本专利技术的任何组合物。给定的美学改性剂可以是在分散体中使用的疏水剂。具体实施方式许多组合物可有效地使用水和水混溶性溶剂(例如，乙醇或甘油)的混合物作为溶剂。例如，洗手液、冷却古龙香水、冷却润肤露、剃须润滑剂(例如，剃须凝胶)、去角质组合物等等。期望这些组合物含有疏水剂如作为美学改性剂的那些，因为其赋予施用组合物的动物(例如，人)的皮肤、毛发或粘膜表面以理想的触觉、嗅觉或视觉特性。更进一步地，这些组合物含有一种或更多种疏水剂如作为治疗剂的那些，因为其治疗施用它们的人类(或动物)的皮肤、毛发或粘膜组织的疾病。然而，由于这些组合物高的水混溶性溶剂含量，标准乳化实践不再可行，并且结果，它们对用户在美学上没有吸引力，且对于疏水性治疗剂的基本选择非常有限。现已意外地发现水中或含水溶剂流体中的疏水剂的基本上不含表面活性剂的亚微米分散体可以容易地从实验室按比例放大到生产，并且可以容易地合并到含有水和高水平水混溶性溶剂的组合物中，所述组合物在商业上可行周期内是稳定的。另外，这些疏水剂的基本上不含表面活性剂的分散体可以大大提高组合物的美学和治疗性质。另外，这些疏水剂的基本上不含表面活性剂的分散体在组合物后期制备中可以很容易地被稀释，以提供期望水平的治疗剂和期望的美学特性。当在本文中描述含水溶剂流体时，应当认识到含水流体或水混溶性溶剂可以来源于浓缩的起始分散体，或来自用于稀释这种亚微米颗粒的起始分散体的材料。组合物可以包含亲水性美学改性剂和治疗剂，其被认为存在于疏水剂的分散体颗粒外的组合物中。根据本专利技术的“疏水剂”在水中的溶解度小于约0.1重量％。通常，溶剂的介电常数提供了对溶剂极性的粗略测量。在20℃时，介电常数为80.10表明水具有强极性。介电常数小于15的材料通常被认为是非极性的。在一些实施方案中，“疏水剂”组分基本上是非极性的，因为通过这种介电常数测量，90重量％或更多是非极性的。在一些实施方案中，95重量％或99重量％或更多的疏水剂组分是非极性的。“表面活性剂”是CMC大于10-8mol/L的两亲化合物。当表面活性剂(CMC大于10-8mol/L)的量不是足以显著降低含水流体表面张力的量时，组合物是“基本上不含表面活性剂(substantiallysurfactant-free)”或“基本上无表面活性剂(substantiallyfreeofsurfactant)”。此外，在“基本上不含表面活性剂”或“基本上无表面活性剂”的组合物中，可以存在例如为其它疏水剂的1重量份至5重量份或更少的量的临界胶束浓度(criticalmicelleconcentration，CMC)为10-8mol/L或更低的两亲化合物。在疏水剂颗粒的亚微米分散体基本上不含表面活性剂的一些实施方案中，疏水剂与表面本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于向皮肤、毛发或外部粘膜施用的组合物，其包含：/n含水溶剂流体和分散并悬浮在所述含水溶剂流体中的平均粒径为100nm至999nm的疏水剂的亚微米颗粒，其中所述亚微米颗粒的90重量％或更多是非极性的，其中85％或更多的所述亚微米颗粒的尺寸在所述平均粒径的300nm以内；其中/n所述含水溶剂流体包含：/n30重量％至95重量％的一种或更多种水混溶性溶剂，以及/n4.99重量％至70重量％的水，/n其中70重量％或更多的所述一种或更多种水混溶性溶剂和30％或更多的所述含水溶剂流体是选自以下的一种或更多种单羟基或二羟基化合物：乙醇、丙醇

【技术特征摘要】
20130315 US 61/801,0551.一种用于向皮肤、毛发或外部粘膜施用的组合物，其包含：
含水溶剂流体和分散并悬浮在所述含水溶剂流体中的平均粒径为100nm至999nm的疏水剂的亚微米颗粒，其中所述亚微米颗粒的90重量％或更多是非极性的，其中85％或更多的所述亚微米颗粒的尺寸在所述平均粒径的300nm以内；其中
所述含水溶剂流体包含：
30重量％至95重量％的一种或更多种水混溶性溶剂，以及
4.99重量％至70重量％的水，
其中70重量％或更多的所述一种或更多种水混溶性溶剂和30％或更多的所述含水溶剂流体是选自以下的一种或更多种单羟基或二羟基化合物：乙醇、丙醇2、丁二醇或戊二醇；
其中所述疏水剂构成皮肤、毛发或粘膜组合物的0.01重量％至70重量％；并且
其中所述疏水剂的亚微米颗粒在20℃至50℃范围内的温度下是胶状液体微滴。


2.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物被配制为包含含水溶剂流体的保湿洗手液，其中所述含水溶剂流体为按体积计50％至89.99％的乙醇或异丙醇。


3.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物被配制为冷却古龙香水、润肤露、去角质面膜或剃须凝胶或膏。


4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述冷却古龙香水包含按体积计50％至90％的乙醇。


5.根据权利要求3所述的组合物，其中所述润肤露或去角质面膜包含20重量％至80重量％的一种或更多种水混溶性溶剂，所述水混溶性溶剂是选自以下的一种或更多种单羟基或二羟基化合物：乙醇、丙醇、丁二醇或戊二醇。


6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物还包含一种或更多种治疗剂，其中所述治疗剂可以是疏水剂。


7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物还包含一种或更多种美学改性剂，其中所述美学改性剂可以是疏水剂。


8.根据权利要求1所述的组合物，其中疏水剂颗粒的基本上不含表面活性剂的亚微米分散体中的所述疏水剂是治疗剂、美学改性剂或两者。


9.一种将一种或更多种美学改性剂施用于皮肤、毛发或外部粘膜的方法，其包括将根据权利要求1所述的组合物施用于人或动物的所述皮肤、毛发或外部粘膜，其中所述组合物还包含有效量的一种或更多种美学改性剂，并且其中所述一种或更多种美学改性剂还包含一种或更多种疏水剂。


10.一种赋予人或动物的皮肤、毛发或粘膜表面以期望的触觉、嗅觉或视觉特性的方法，其包括将根据权利要求1所述的组合物施用于所述皮肤、毛发或粘膜表面，其中所述组合物还包含有效量的一种或更多种美学改性剂，并且其中所述一种或更多种美学改性剂还包含一种或更多种疏水剂。


11.根据权利要求6所述的组合物，其中所述治疗剂包含以下中的一种或更多种：抗痤疮剂、抗微生物剂、抗炎剂、镇痛剂、抗红斑剂、止瘁剂、抗水肿剂、抗银屑病剂、抗真菌剂、护肤剂、防晒剂、维生素、抗氧化剂、清除剂、抗刺激剂、抗菌剂、抗病毒剂、抗老化剂、光保护剂、毛发生长促进剂、毛发生长抑制剂、脱毛剂、去头屑剂、抗脂溢性剂、去角质剂、伤口愈合剂、抗外寄生虫剂、皮脂调节剂、免疫调节剂、激素、植物性治疗药物、保湿剂、收敛剂、感觉剂、抗生素、麻醉剂、类固醇、组织愈合物质、组织再生物质、氨基酸、肽、矿物质、神经酰胺、生物透明质酸、皮肤美白成分及前述物质的任意组合。


12.根据权利要求6所述的组合物，其中所述治疗剂包含一种或更多种防晒剂，所述防晒剂包括以下中的一种或更多种：甲氧基肉桂酸乙基己酯、阿伏苯宗、二苯甲酮、奥克立林、水杨酸乙基己酯、水杨酸高薄荷酯、水杨酸三乙醇胺、邻氨基苯甲酸薄荷酯、PABA、辛基二甲基PABA、2-乙氧基乙基对甲氧基肉桂酸酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆斯·迈克尔·威尔莫特，迈克尔·艾伦·罗斯，
申请(专利权)人：前沿创新有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US