一种高渗透性局部麻醉凝胶及其制备方法技术

本发明专利技术涉及医用麻醉剂技术领域，尤其是一种高渗透性局部麻醉凝胶及其制备方法，高渗透性局部麻醉凝胶的主成分为盐酸利多卡因，还包括含量为1‑5％w/v水凝胶基质、渗透压调节剂、pH调节剂、冰片和注射水，不含防腐剂和磷酸盐，为无菌产品。本发明专利技术制得的盐酸利多卡因凝胶为半固体制剂，优良的凝胶基质可以延长与眼表或皮肤表面的接触，可提供有效的局部麻醉，有效延长麻醉时间，而且粘性溶液可防止上皮表面暴露，比不含凝胶基质的局麻溶液产生更少的上皮畸形和毒性。与市售的局麻溶液和眼膏基质相比，具有缓释、舒适、刺激性小和易清除的优点。

【技术实现步骤摘要】
一种高渗透性局部麻醉凝胶及其制备方法
本专利技术涉及医用麻醉剂领域，具体领域为一种高渗透性局部麻醉药。
技术介绍
局部麻醉药的作用机制是通过可逆性地阻滞钠离子通道，继而阻断痛觉神经冲动传导。局部麻醉药凝胶已在泌尿、耳鼻喉和口腔等科应用多年，如用于前列腺活组织检查术、下颌骨修复术等。由于这些黏膜部位有大量尿液、唾液或其他分泌液流动，会稀释、冲刷水样麻醉药，减弱麻醉效果，而凝胶具有黏性，与黏膜的接触时间较长，故更适合这些黏膜部位的麻醉。同样，眼表存在泪膜，泪液的更新也会稀释局部麻醉药滴眼液的麻醉效果，眼科手术中的冲洗亦会造成眼科麻醉药的稀释，单次用药后不足以彻底麻醉结膜和巩膜、在手术过程中可能需要多次用药以维持足够时间的麻醉效果，在进行内眼手术时往往还需联合眼前房注射利多卡因。目前，临床上常用的麻醉滴眼剂是奥布卡因滴眼剂、丁卡因滴眼剂，除了有上述液体制剂的缺点外，还有一定的眼表毒性和刺激性。利多卡因凝胶和膏剂也存在不易滴注、难清洗、麻醉效果不持久、影响手术视野、使用受限等弊端，因此更需要一个有效的局部给药麻醉剂配方，尤其是该配方造成少患者焦本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种高渗透性局部麻醉凝胶，其特征在于：主成分为盐酸利多卡因，还包括含量为1-5％w/v水凝胶基质、渗透压调节剂、pH调节剂、冰片和注射水，不含防腐剂和磷酸盐，为无菌产品。/n

【技术特征摘要】
1.一种高渗透性局部麻醉凝胶，其特征在于：主成分为盐酸利多卡因，还包括含量为1-5％w/v水凝胶基质、渗透压调节剂、pH调节剂、冰片和注射水，不含防腐剂和磷酸盐，为无菌产品。


2.根据权利要求1所述的高渗透性局部麻醉凝胶，其特征在于：所述盐酸利多卡因的含量为1.5％-5％w/v，优选为2.5-3.5％w/v，更优选为3.5％w/v。


3.根据权利要求1所述的高渗透性局部麻醉凝胶，其特征在于：所述水凝胶基质为卡波姆、羟丙甲纤维素、羟甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、环氧乙烷/环氧丙烷共聚物、藻酸盐、透明质酸盐中的一种或多种；优选为羟丙甲纤维素；
所述水凝胶基质的含量为1％～4％w/v，优选为2％-2.5％w/v。


4.根据权利要求1所述的高渗透性局部麻醉凝胶，其特征在于：pH值为5.0至7.5，优选为5.5至7.0，更优选为6.0至6.5。


5.根据权利要求1所述的高渗透性局部麻醉凝胶，其特征在于：所述pH调节剂为硼酸缓冲液、氨基己酸、氢氧化钠、盐酸中任一种。


6.根据权利要求1所述的高渗透性局部麻醉凝胶，其特征在于：25℃下的黏度值为2000mPa·s至10,000mPa·s，优选为3000至6000mPa·s。


7.根据权利要求1所述的高渗透性局部麻醉凝胶，其特征在于：渗透压为560-630mOsmo...

【专利技术属性】
技术研发人员：周晓惠，
申请(专利权)人：上海昊海生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31