一种含有N-氨基咪唑烷-2-酮结构的Ang-（1-7）多肽类似物制造技术

本发明专利技术公开了一种含有N‑氨基咪唑烷‑2‑酮结构的Ang‑(1‑7)多肽类似物，具有下列通式：A1‑A2‑A3‑A4‑A5‑A6，其中，A1‑A6中至少有一个为N‑氨基咪唑烷‑2‑酮‑4‑甲酸或其衍生物通过形成酰胺键与相邻氨基酸连接。同时，本发明专利技术还公开了一种含有N‑氨基咪唑烷‑2‑酮结构的Ang‑(1‑7)多肽类似物的制备方法及其应用。本发明专利技术以新颖、绿色、高效的方法得到了上述含有N‑氨基咪唑烷‑2‑酮结构的Ang‑(1‑7)类似物，与其线性对应物相比，表现出较强的抗蛋白酶水解。并经过初步活性测试，该类化合物具有抗癌和抗炎活性，具有广泛的药物开发前景。

【技术实现步骤摘要】
一种含有N-氨基咪唑烷-2-酮结构的Ang-(1-7)多肽类似物
本专利技术属于化学和药学领域，具体涉及一种含有N-氨基咪唑烷-2-酮结构的Ang-(1-7)多肽类似物。
技术介绍
在肽类药物的开发中极其重要的一种方法是通过模拟其生物活性的构象。其中通过杂环可以对天然肽的折叠和功能化中起很重要的作用。在1980年，Freidinger和Veber证明了α-氨基内酰胺(Agl)在调控肽构象方面的能力并识别具有生物活性的构象异构体来增强其生物活性(FreidingerRM.JMedChem2003,46,5553–5566；FreidingerRMetal.IntJPeptProteinRes.1980,16,464–470；FreidingerRMetal.Science1980,210,656–658)。Freidinger-Veber内酰胺及其取代的类似物代表了一大类拟肽。Agl残基使肽主链易于形成β-转角的二级结构(JamiesonAGetal.JAmChemSoc2009,131,7917)，这种β-转角结构常参与生物活性肽与靶标本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有N-氨基咪唑烷-2-酮结构的Ang-(1-7)多肽类似物，其特征在于，具有下列通式：/nA1-A2-A3-A4-A5-A6/n其中：/nA1，A2，A3，A4，A5及A6为氨基酸或其衍生物，通过酰胺键形成多肽；/nA1为N端氨基酸残基，A6为C端氨基酸，A6末端为羧基或酰胺；/nA1选自天冬氨酸、精氨酸、谷氨酸、非天然酸性氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；/nA2选自精氨酸、缬氨酸、组氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、非天然碱性氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；/nA3选自缬氨酸、酪氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、非天然烷基氨基...

【技术特征摘要】
1.一种含有N-氨基咪唑烷-2-酮结构的Ang-(1-7)多肽类似物，其特征在于，具有下列通式：
A1-A2-A3-A4-A5-A6
其中：
A1，A2，A3，A4，A5及A6为氨基酸或其衍生物，通过酰胺键形成多肽；
A1为N端氨基酸残基，A6为C端氨基酸，A6末端为羧基或酰胺；
A1选自天冬氨酸、精氨酸、谷氨酸、非天然酸性氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；
A2选自精氨酸、缬氨酸、组氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、非天然碱性氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；
A3选自缬氨酸、酪氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、非天然烷基氨基酸、芳基氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；
A4选自酪氨酸、异亮氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、非天然芳基氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；
A5选自异亮氨酸、组氨酸、缬氨酸、亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、非天然烷基氨基酸、非天然芳基氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；
A6选自组氨酸、脯氨酸、精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、非天然碱性氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；
其中，A1-A6中至少有一个为1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物。


2.根据权利要求1所述的一种含有N-...

【专利技术属性】
技术研发人员：张金强，夏学锋，戴川，王方，
申请(专利权)人：重庆大学，
类型：发明
国别省市：重庆;50