一种奥拉帕尼与尿素的共晶及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种奥拉帕尼与尿素共晶及其制备方法。该共晶中奥拉帕尼与尿素的摩尔比为1∶2，该共晶X射线粉末衍射图在2theta值为6.4±0.2°、14.3±0.2°、15.0±0.2°、18.6±0.2°、19.2±0.2°、24.3±0.2°、24.8±0.2°处具有特征峰。本发明专利技术提供的共晶制备方法工艺简单，结晶过程易于控制，重现性好，适用于工业化生产。这种共晶较奥拉帕尼自由碱具有较大的表观溶解度，有利于提高奥拉帕尼的口服吸收效率。

【技术实现步骤摘要】
一种奥拉帕尼与尿素的共晶及其制备方法
本专利技术涉及医药化学
，特别是涉及一种奥拉帕尼与尿素的共晶及其制备方法。
技术介绍
药物活性成分通常以结晶形式存在，如多晶型、水合物、溶剂化物、盐和共晶等。对同一种药物活性成分而言，不同的结晶形式具有不同的理化性质。因此，在制药行业中，获得适宜的药物结晶形式具有重要意义。药物以共晶的形式存在，可以提高药物活性成分的稳定性、溶解性和加工性等，具有显著的优势。所以，药物共晶是一种改善药物活性成分的理化性质的有效手段。奥拉帕尼(Olaparib)的化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3，4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪，其化学结构式为：奥拉帕尼首先由英国生物技术公司KuDOS(库多斯)药物有限公司研发，是一种首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，能够利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。2005年阿斯利康将KuDOS公司收购后，继续开发奥拉帕尼，用于治疗卵巢癌。2014年奥拉帕尼在美国获得FDA批准上市，是首款专门用于BRCA突变的卵巢癌本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种奥拉帕尼与尿素共晶，其特征在于：所述共晶的结构式如式(I)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种奥拉帕尼与尿素共晶，其特征在于：所述共晶的结构式如式(I)所示：



所述共晶中，奥拉帕尼与尿素的摩尔比为1∶2；所述共晶以CuKα射线测得的X射线粉末衍射图谱在2theta值为6.4±0.2°、14.3±0.2°、15.0±0.2°、18.6±0.2°、19.2±0.2°、24.3±0.2°、24.8±0.2°处具有特征峰。


2.根据权利要求1所述的共晶，其特征在于：所述共晶的X射线粉末衍射图谱还在2theta值为8.9±0.2°、12.5±0.2°、17.4±0.2°、18.3±0.2°、20.0±0.2°、22.4±0.2°、26.3±0.2°、30.5±0.2°中的一处或多处具有特征峰。


3.一种权利要求1～2中任一项所述共晶的制备方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈嘉媚，廖政，郭肖杨，吕文婷，
申请(专利权)人：天津理工大学，
类型：发明
国别省市：天津;12