【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于持续释放大分子药物化合物的可植入器件相关申请本申请要求(2018年5月24日提交的)美国申请序列号62/675,994的优先权,所述专利以其全文引用的方式并入本文。专利技术背景生物大分子药物化合物通常由一个或多个低聚链或聚合链组成,从而形成由非共价力保持在一起的三维结构。尽管这些药物化合物具有实现多种疗效的潜能,但传统上难以在持续时间段内可控地递送这些化合物。例如,多种可植入递送器件是通过使药物化合物溶解在基质聚合物中来形成的。这些被溶解的药物分子可通过植入物扩散并且释放入患者。但不幸的是,药物洗脱高度取决于药物分子的扩散系数,扩散系数又与药物分子的分子量成反比。因此,大分子药物化合物因其更大的分子量而趋向于具有更低的扩散系数。此外,这类化合物通常具有链长缠结,这可能更进一步地降低了有效扩散系数。考虑到这些困难,继续存在对能够在持续时间段内以有效量递送大分子化合物的可植入递送器件的需要。
技术实现思路
根据本专利技术的一个实施方案,公开了一种用于递送大分子药物化合物的可植入器件。该器件包括具有外表面的芯 ...
【技术保护点】
1.用于递送大分子药物化合物的可植入器件,所述器件包括:/n具有外表面的芯,其中所述芯包含芯聚合物基质,具有约0.5kDa或更大的分子量的药物化合物分散在所述芯聚合物基质内,所述聚合物基质含有疏水聚合物;和/n与所述芯的外表面相邻的膜层,其中所述膜层包含膜聚合物基质,在所述膜聚合物基质内任选地分散所述大分子药物化合物,其中所述膜聚合物基质含有与亲水化合物组合的疏水聚合物,其中在所述膜聚合物基质内所述疏水聚合物与所述亲水化合物的重量比为约0.25至约200。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180524 US 62/675,9941.用于递送大分子药物化合物的可植入器件,所述器件包括:
具有外表面的芯,其中所述芯包含芯聚合物基质,具有约0.5kDa或更大的分子量的药物化合物分散在所述芯聚合物基质内,所述聚合物基质含有疏水聚合物;和
与所述芯的外表面相邻的膜层,其中所述膜层包含膜聚合物基质,在所述膜聚合物基质内任选地分散所述大分子药物化合物,其中所述膜聚合物基质含有与亲水化合物组合的疏水聚合物,其中在所述膜聚合物基质内所述疏水聚合物与所述亲水化合物的重量比为约0.25至约200。
2.根据权利要求1所述的可植入器件,其中所述器件具有大体上圆形的截面形状。
3.根据权利要求2所述的可植入器件,其中所述器件具有约0.5至约50毫米的直径。
4.根据权利要求1所述的可植入器件,其中所述器件呈圆柱的形式。
5.根据权利要求1所述的可植入器件,其中所述器件呈圆盘的形式。
6.根据权利要求1所述的可植入器件,其中大分子药物化合物构成所述芯的约5重量%至约60重量%,并且所述芯聚合物基质构成所述芯的约40重量%至约95重量%。
7.根据权利要求1所述的可植入器件,其中所述器件能够释放所述大分子药物化合物持续约5天或更长的时间段。
8.根据权利要求1所述的可植入器件,其中在15天的时间段后,所述器件展示约20%至约70%的所述大分子药物化合物的累积释放比。
9.根据权利要求1所述的可植入器件,其中在30天的时间段后,所述器件展示约40%至约85%的所述大分子药物化合物的累积释放比。
10.根据权利要求1所述的可植入器件,其中所述芯聚合物基质、膜聚合物基质或两者的疏水聚合物包含半结晶烯烃共聚物。
11.根据权利要求10所述的可植入器件,其中所述半结晶共聚物衍生自至少一种烯烃单体和至少一种极性单体。
12.根据权利要求11所述的可植入器件,其中所述烯烃单体包括乙烯。
13.根据权利要求11所述的可植入器件,其中所述极性单体包括乙酸乙烯酯、乙烯醇、马来酸酐、马来酸、丙烯酸、甲基丙烯酸、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯,或它们的组合。
14.根据权利要求11所述的可植入器件,其中所述极性单体构成所述共聚物的约10重量%至约45重量%。
15.根据权利要求10所述的可植入器件,其中所述烯烃共聚物具有根据ASTMD3418-15测定的约40℃至约140℃的熔融温度。
16.根据权利要求10所述的可植入器件,其中所述烯烃共聚物包括乙烯-乙酸乙烯酯共聚物。
17.根据权利要求1所述的可植入器件,其中所述芯聚合物基质、膜聚合物基质或两者的疏水聚合物具有根据ASTMD1238-13在190℃的温度和2.16千克的载荷下测定的约0.2至约100克/10分钟的熔体流动指数。
18.根据权利要求1所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员:C·施奈德,
申请(专利权)人:塞拉尼斯伊娃高性能聚合物公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。