Bictegravir钠盐的晶型A、制备方法及用途技术

本发明专利技术涉及生物医药技术领域，具体涉及Bictegravir钠盐的晶型A、制备方法及用途。本发明专利技术提供的Bictegravir钠盐的晶型A相比现有晶型具有更低的引湿性；在模拟生物介质和纯水中具有良好的溶解度；具有更好的流动性；具有更优的可压性；具有更小的黏附性。

【技术实现步骤摘要】
Bictegravir钠盐的晶型A、制备方法及用途
本专利技术涉及生物医药
，具体涉及Bictegravir钠盐的晶型A、制备方法及用途。
技术介绍
Bictegravir是由Gilead公司研制的一类新型整合酶抑制剂，与之前研制的整合酶抑制剂不同，Bictegravir只需每日使用一次，且无需增效剂cobicistat。目前在欧洲和美国的治疗指南中，Bictegravir被推荐作为艾滋病一线治疗的首选方案。Bictegravir是Gilead自TAF后，在HIV药物领域又一即将投入市场的重磅药，预计将为Gilead稳住HIV药物市场占有率的垄断地位。专利CN106459085A公开了一种Bictegravir钠盐的晶型I。晶型I的溶解度很低，溶解度差会导致生物利用度降低。此外，该晶型粉体学性质差，这些不利性质可能降低制剂中压片和填充的生产效率，同时对药品质量的控制带来较大的困难。为克服现有技术的缺点，本申请的专利技术人在尝试不同晶型的制备方法中，意外发现本专利技术提供的Bictegravir钠盐的晶型A相本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种Bictegravir钠盐的晶型A，其特征在于，所述晶型的X射线粉末衍射光谱在2θ值为6.46、9.10、15.96、21.08、22.64±0.2°处具有特征峰。/n

【技术特征摘要】
20190930 CN 20191094494131.一种Bictegravir钠盐的晶型A，其特征在于，所述晶型的X射线粉末衍射光谱在2θ值为6.46、9.10、15.96、21.08、22.64±0.2°处具有特征峰。


2.如权利要求1所述的Bictegravir钠盐的晶型A，其特征在于，所述Bictegravir钠盐晶型A的X射线粉末衍射光谱在2θ值为6.46、9.10、11.06、12.14、15.70、15.96、19.46、21.08、22.64、28.40±0.2°处具有特征峰。


3.如权利要求1所述的Bictegravir钠盐的晶型，其特征在于，上述晶型的X射线粉末衍射图基本上如图1所示。


4.一种制备如权利要求1或2或3所述的Bictegravir钠盐的方法，其特征在于包括以下步骤：将碱溶液添加到Bictegravir溶液中，搅拌下析...

【专利技术属性】
技术研发人员：于立国，孙光祥，顾斌，张云然，王兵，孙海江，邵梁，都瑜峰，金生华，
申请(专利权)人：常州制药厂有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32