黄烷醇-脂肪醇杂合体及其药物组合物与其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供结构式(I)所示19个新的黄烷醇‑脂肪醇杂合体，草果黄烷醇A–S(tsaokoflavanolsA–S，1～19)，及其制备方法和其药物组合物及其应用，涉及药物技术领域。本发明专利技术的化合物对PTP1B和α‑葡萄糖苷酶具有明显的抑制活性，能够与可药用载体或赋型剂组成药物组合物，能够用于制备PTP1B和α‑葡萄糖苷酶抑制剂药物、降血糖药物或保健食品。

【技术实现步骤摘要】
黄烷醇-脂肪醇杂合体及其药物组合物与其制备方法和应用
：本专利技术属于药物
具体地，涉及19个新的黄烷醇-脂肪醇杂合体，草果黄烷醇A–S(tsaokoflavanolsA–S，1～19)，及其制备方法和应用、药物组合物及其应用。
技术介绍
：2型糖尿病是一种以不合适的餐后高血糖为特点的慢性代谢性疾病，由机体内胰腺β细胞功能障碍和胰岛素抵抗产生。2017年全球已有超过4亿人患2型糖尿病，而到2045年此数字预计会达到6亿人。临床用于治疗2型糖尿病的方法主要包括外源注射胰岛素以及口服降血糖药物。根据作用方式的不同可以把常用的口服降血糖药物分为双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、胰高血糖素样肽1受体激动剂、二肽基肽酶-4抑制剂和钠-葡萄糖协同转运体2抑制剂。其中，一些合成的α-葡萄糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖，被认为是非常具有潜力的抗糖尿病药物，但是会带来肝毒性和胃肠道不良症状等副作用。PTP1B是胰岛素转导信号通路的关键负调控蛋白，其过表达或活性增强会抑制胰岛素信号通路的传导，引起胰岛素抵抗。因此本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.如下结构式所示的黄烷醇-脂肪醇杂合体化合物1～19，/n

【技术特征摘要】
1.如下结构式所示的黄烷醇-脂肪醇杂合体化合物1～19，





2.权利要求1所述化合物1～19的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：草果的干燥果实，粉碎，用50％乙醇(100L)回流提取三次，每次2h，合并乙醇提液，减压回收乙醇得浸膏，浸膏分散在水中后用乙酸乙酯萃取，随后浓缩得到乙酸乙酯萃取部分，然后将乙酸乙酯萃取部分(Fr.A)经硅胶柱层析，以甲醇-氯仿(0:100、5:95、10:90、20:80和40:60，v/v)为洗脱剂梯度洗脱得到Fr.A-1～Fr.A-7七个流分；流分Fr.A-6经MCICHP20Pgel柱层析(甲醇-水，40:60、60:40、80:20和100:0)得到四个亚流分Fr.A-6-1～Fr.A-6-4；Fr.A-6-2经硅胶柱层析(MeOH-CHCl3，2:98)得到三个亚流分Fr.A-6-2-1～Fr.A-6-2-3；Fr.A-6-2-2经SephadexLH-20(甲醇-氯仿，50:50)、硅胶柱层析(MeOH-CHCl3,10:90)和半制备高效液相(MeCN-H2O,40:60,3.0mL/min，AgilentXDB-C18柱，9.4×250mm,5μm)得到化合物5,14,16和17；Fr.A-6-2-3经过反复的硅胶柱层析(MeOH-CHCl3,10:90)、SephadexLH-20CC(MeOH-CHCl3,50:50)和半制备高效液相(MeCN-H2O,35:65,3.0mL/min，AgilentXDB-C18柱，9.4×250mm,5μm)得到化合...

【专利技术属性】
技术研发人员：耿长安，何小凤，陈纪军，胡敬，李天泽，黄晓燕，马云保，张雪梅，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：云南;53