【技术实现步骤摘要】
γ-内酰胺的酯前药及其用途本申请是2015年10月2日提交的申请号为PCT/US2015/053865、专利技术名称为“γ-内酰胺的酯前药及其用途”的国际申请的分案申请，所述国际申请于2017年3月30日进入中国国家阶段，其申请号为201580053077.8。相关申请的交叉参考本申请要求于2014年10月2日提交的美国临时申请62/058,802的权益，其通过引用整体并入本文并且其用作本申请优先权和/或利益权利要求的基础。领域本专利技术涉及γ-内酰胺化合物的酯前药和使用此类化合物用于治疗眼部疾病的方法，所述眼部疾病尤其包括青光眼和黄斑变性。背景青光眼是世界范围内失明的首要原因。实际上，在美国有超过250万人罹患该疾病并且数以百万计的人处于发生青光眼的风险中。由于人口的老龄化，罹患青光眼的个体数目将继续增长，这是因为老年人正不相称地受到影响。基于青光眼的病因学，其可以分为原发性青光眼和继发性青光眼。原发性青光眼，又名先天性青光眼，可以发生在不存在其它眼部疾患下并且其潜在原因是未知的。然而，已知在原发性青...
【技术保护点】
1.一种具有式(I)结构的化合物：/n
【技术特征摘要】
20141002 US 62/058,8021.一种具有式(I)结构的化合物：
或其药学上可接受的盐，
其中：
R1为未经取代的C1-C10烷基、经R1A取代的C1-C10烷基、未经取代的2至10元杂烷基或经R1A取代的2至10元杂烷基；
R1A为羟基或卤素；
L1为键、C1-C10亚烷基、2至10元亚杂烷基；
L2为键、C1-C10亚烷基、亚芳基或亚杂芳基；
R2为取代的或未经取代的烷基、取代的或未经取代的杂烷基、取代的或未经取代的环烷基、取代的或未经取代的杂环烷基、取代的或未经取代的芳基或取代的或未经取代的杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物，其中R1为经R1A取代的C1-C10烷基或经R1A取代的2至10元杂烷基。
3.如权利要求2所述的化合物，其中R1A为羟基或氟。
4.如权利要求3所述的化合物，其中R1A为羟基。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R1为经R1A取代的C1-C10烷基并且其中R1A为羟基。
6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中L1为取代的或未经取代的C1-C6亚烷基。
7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中L1为未经取代的C1-C6亚烷基。
8.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中L1为取代的或未经取代的亚丙基。
9.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中L1为经L1A取代的C1-C10亚烷基或经L1A取代的2至10元亚杂烷基，其中L1A在每次出现时独立地为卤素或羟基。
10.如权利要求9所述的化合物，其中L1A为羟基。
11.如权利要求9所述的化合物，其中L1A为氟。
12.如权利要求9所述的化合物，其中L1为经L1A取代的C1-C10亚烷基。
13.如权利要求12所述的化合物，其中L1A为羟基。
14.如权利要求12所述的化合物，其中L1A为氟。
15.如权利要求9所述的化合物，其中L1为经L1A取代的C2-C6亚烷基。
16.如权利要求15所述的化合物，其中L1A为羟基。
17.如权利要求15所述的化合物，其中L1A为氟。
18.如权利要求9所述的化合物，其中L1为未经取代的C2-C6亚烷基。
19.如权利要求9所述的化合物，其中L1为未经取代的亚丙基。
20.如权利要求1至19中任一项所述的化合物，其中L2为取代的或未经取代的C1-C10亚烷基、取代的或未经取代的亚芳基或取代的或未经取代的亚杂芳基。
21.如权利要求1至20中任一项所述的化合物，其中L2为经L2A取代的C1-C10亚烷基、经L2A取代的亚芳基或经L2A取代的亚杂芳基，其中L2A为羟基或卤素。
22.如权利要求21所述的化合物，其中L2为经L2A取代的亚杂芳基。
23.如权利要求1至20中任一项所述的化合物，其中L2为未经取代的C1-C10亚烷基、未经取代的亚芳基或未经取代的亚杂芳基。
24.如权利要求1至20中任一项所述的化合物，其中L2为未经取代的亚杂芳基。
25.如权利要求24所述的化合物，其中L2为未经取代的亚吡啶基、未经取代的亚噻吩基、未经取代的亚吡咯基或未经取代的亚呋喃基。
26.如权利要求1至25中任一项所述的化合物，其中R2为未经取代的C1-C10烷基、经R2A取代的C1-C10烷基、未经取代的2至10元杂烷基或经R2A取代的2至10元杂烷基；
其中：
R2A在每次出现时独立地为卤素、羟基、未经取代的烷基、经R2B取代的烷基、未经取代的杂烷基、经R2B取代的杂烷基、未经取代的环烷基、经R2B取代的环烷基、未经取代的杂环烷基、经R2B取代的杂环烷基、未经取代的芳基、经R2B取代的芳基、未经取代的杂芳基或经R2...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·M·伯克，W·B·艾姆，
申请(专利权)人：阿勒根公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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