一种注射用盐酸头孢吡肟及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种注射用盐酸头孢吡肟，包括如下重量份的组分：盐酸头孢吡肟100份、稳定剂10‑25份、混匀剂12‑20份和精氨酸30‑50份，盐酸头孢吡肟的量以头孢吡肟计；其中，所述稳定剂为质量比为(3‑5):1的还原型谷胱甘肽和L‑赖氨酸的混合物，所述混匀剂为羟丙基‑β‑环糊精。该产品提高了盐酸头孢吡肟的存储稳定性，而且药物各组分之间混合均匀，分装均匀性好，保证了分装前后产品pH值的稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种注射用盐酸头孢吡肟及其制备方法
本专利技术涉及医药化学
，具体涉及一种注射用盐酸头孢吡肟及其制备方法。
技术介绍
头孢吡肟(cefepime，BMY-28142，CFPM)是由布迈-施贵宝公司(Bristol-Myerssquibb)研制开发的第四代注射用头孢菌素类抗生素，于1993年在瑞典首次上市，1998年进入中国市场。注射用盐酸头孢吡肟，分子式为C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O，分子量：571.50，化学名：1-[[(6R，7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯化物，72-(Z)-(0-甲基肟)盐酸-水合物，化学结构式如图1所示。注射用盐酸头孢吡肟作为第四代头孢菌素类抗生素，与第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，抗菌活性更强，对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定，其通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明，注射用盐酸头孢吡肟对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用，特别对链球菌、肺炎链球菌的活性大大增强本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种注射用盐酸头孢吡肟，其特征在于，包括如下重量份的组分：盐酸头孢吡肟100份、稳定剂10-25份、混匀剂12-20份和精氨酸30-50份，盐酸头孢吡肟的量以头孢吡肟计；/n其中，所述稳定剂为质量比为(3-5):1的还原型谷胱甘肽和L-赖氨酸的混合物，所述混匀剂为羟丙基-β-环糊精。/n

【技术特征摘要】
1.一种注射用盐酸头孢吡肟，其特征在于，包括如下重量份的组分：盐酸头孢吡肟100份、稳定剂10-25份、混匀剂12-20份和精氨酸30-50份，盐酸头孢吡肟的量以头孢吡肟计；
其中，所述稳定剂为质量比为(3-5):1的还原型谷胱甘肽和L-赖氨酸的混合物，所述混匀剂为羟丙基-β-环糊精。


2.根据权利要求1所述的注射用盐酸头孢吡肟，其特征在于，所述盐酸头孢吡肟的松密度为0.4-0.6g/cm3。


3.根据权利要求2所述的注射用盐酸头孢吡肟，其特征在于，松密度为的0.4-0.6g/cm3的盐酸头孢吡肟的制备方法为：
(1)用为盐酸头孢吡肟重量30-50倍的水，在50-60℃，搅拌条件下将盐酸头孢吡肟溶解得到盐酸头孢吡肟水溶液；
(2)将步骤(1)制备的盐酸头孢吡肟水溶液在0.4-0.6MPa操作压力下，先后经截留分子量为6000D的分离膜和截留分子量为2000D的分离膜进行膜分离除杂，取滤液；
(3)向步骤(2)中制备的滤液中加入体积比为1:1的乙醇和乙醚的混合溶液，采用冰水浴降温至0-5℃，在搅拌条件下培养晶体，得到结晶料液；
(4)将步骤(3)中得到的结晶料液经过抽滤、洗...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴王平，范海峰，卢平平，张会芳，焦贺标，张奇，
申请(专利权)人：上海欣峰制药有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31