具有弹性质地的多微粒固体剂型制造技术

本发明专利技术涉及一种多微粒固体剂型(1)，所述多微粒固体剂型具有弹性质地并且含有包埋在可食用基质(3)中的多个微胶囊(2)，所述微胶囊具有芯(2a)和壳体(2b)。所述微胶囊(2)含有活性成分，所述活性成分可以是药物和/或微量营养素。本发明专利技术的所述多微粒固体剂型可通过以下方法获得：其中对包含水、微胶囊和淀粉颗粒的混合物进行浇铸。所述淀粉颗粒仅在浇铸后溶胀或溶解。

Multi particle solid formulation with elastic texture

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有弹性质地的多微粒固体剂型
本专利技术涉及用于口服施用的多微粒固体剂型的制备。多微粒固体剂型是通过将微丸与常规赋形剂和添加剂一起压制以产生片剂来生产的。所述微丸包含活性成分。微丸还可具有功能性包衣以控制活性成分的释放。
技术介绍
WO2013/092589公开了用于口服施用的多单位微丸片剂制剂。在WO2013/092589的第4页上，讨论了与微丸(pellet)压制有关的问题。如在US2010/247647的第[0006]段中所述，压制微丸会带来微丸的功能性包衣将被损伤的风险，从而导致对于患者而言的相当大的风险。典型的压片机施加约75kN/cm2的压力。迄今为止，尚无在施加如此高的压力时防止微丸损伤或避免微丸破裂的解决方案。微胶囊(microcapsule)比微丸更小。然而，当将微胶囊与常规的赋形剂和添加剂一起压制以产生用于口服的多微粒固体剂型时，会发生类似的问题。WO2009/010305涉及在将亲脂性健康成分的制剂压制成片剂时降低挤出损失，所述亲脂性健康成分被改性淀粉包封。>因此，需要用于生产本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种生产具有弹性质地的多微粒固体剂型的方法，/n其中对包含水、微胶囊和淀粉颗粒的混合物进行浇铸，并且/n其中基于所述混合物的总重量，所述混合物包含至少5重量％的至少一种聚合度超过300的淀粉，并且/n其特征在于所述微胶囊包封至少一种药物和/或至少一种微量营养素。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180410 EP 18166672.81.一种生产具有弹性质地的多微粒固体剂型的方法，
其中对包含水、微胶囊和淀粉颗粒的混合物进行浇铸，并且
其中基于所述混合物的总重量，所述混合物包含至少5重量％的至少一种聚合度超过300的淀粉，并且
其特征在于所述微胶囊包封至少一种药物和/或至少一种微量营养素。


2.根据权利要求1所述的方法，其中所述混合物在浇铸期间具有小于60Pa·s的动态粘度，并且/或者当将所述混合物在其制备后2小时的粘度与同一混合物在其制备后6小时的粘度进行比较时，所述混合物的粘度在不进行冷却并且不进行加热的情况下增大至少100％。


3.根据权利要求1或2所述的方法，其中基于所述混合物的总重量，所述混合物包含10重量％至40重量％的颗粒淀粉，优选地15重量％至35重量％的颗粒淀粉，最优选地20重量％至25重量％的颗粒淀粉。


4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述混合物包含初级微胶囊的团聚物，每个单独的初级微胶囊具有初级壳体并且所述团聚物被外壳包封。


5.根据权利要求4所述的方法，其中所述初级壳体和/或所述外壳包含明胶、多磷酸盐，阿拉伯树胶、藻酸盐、壳聚糖、角叉菜胶、果胶、羧甲基纤维素、或它们的混合物。


6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述微胶囊包封疏水性液体，所述液体优选地包含至少一种多不饱和脂肪酸。


7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述微量营养物是多不饱和脂肪酸，并且其中所述多不饱和脂肪酸是游离脂肪酸、盐、酯、单酰基甘油(MAG)、二酰基甘油(DAG)、三酰基甘油(TA...

【专利技术属性】
技术研发人员：吉恩克劳德·特里奇，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL