一种抗癌化合物及其合成方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种抗癌化合物及其合成方法和应用，属于生物医药技术领域，其结构式如式(1)所示：将HER2靶向制剂与阿司匹林进行偶联，既保留药物的HER2靶向性，又增加药物作用的其它靶点，扩大了该药的适用性，可有效地抑制HER2耐药的乳腺癌细胞的生长，达到抗癌效果，为HER2阳性乳腺癌的有效治疗提供了一种可能；该化合物的合成方法简便易行，成本低，收率高，产品质量好，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种抗癌化合物及其合成方法和应用
本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种抗癌化合物及其合成方法和应用。
技术介绍
乳腺癌是目前全世界女性中最常见、也最严重的恶性肿瘤之一，其发病率正在不断增加。HER2阳性乳腺癌是乳腺癌的重要类型，虽然抗HER2治疗可显著提高患者生存率，但极易产生耐药。现有技术中，通过抑制HER2达到抗肿瘤效果的化合物已有研究，但是也存在一些缺陷，如易产生耐药性，药物价格高。拉帕替尼是继曲妥珠单克隆抗体之后第2个被美国FDA批准用于HER2阳性乳腺癌的多靶点分子靶向药物，它可以同时抑制表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptor，EGFR)和人类表皮生长因子受体2(humanepidermalgrowthfactorreceptor2，HER2)的酪氨酸激酶(tyrosinekinase，TK)活性，具有相对分子质量小、可以通过血脑屏障，且可口服给药的特点。但同其他靶向治疗药物一样，原发性和获得性耐药严重限制了其疗效。
技术实现思路
为了解决上述问题，本专利技术提供了一种本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种抗癌化合物，其特征在于，其结构式如式(1)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种抗癌化合物，其特征在于，其结构式如式(1)所示：





2.根据权利要求1所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
以式(2)化合物和式(3)化合物为原料，在催化剂和脱水剂作用下发生脱水缩合反应，制得式(1)化合物；
其合成路线如下：





3.根据权利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，反应温度为-20～25℃。


4.根据权利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，所述脱水剂为DCC、DIC和EDCI中的一种或几种混合。


5.根据权利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂为DMAP或EDC。


6.根据权利要求2所述的抗癌化合...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱星枚，姚琳，袁盼盼，杨嘉妮，乔炜，刘继平，王斌，王川，王国全，
申请(专利权)人：陕西中医药大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61