BPA冻干制剂及制备方法技术

本发明专利技术提供了一种制备BPA冻干制剂的方法，包括配液过程和冷冻干燥过程；其中配液过程包括：(1)通过碱使BPA和多元醇在水溶液中溶解得到澄清溶液；(2)通过酸回调所述澄清溶液至7.5＜pH≤8.5，得到BPA溶液；冷冻干燥过程包括：(3)将所述BPA溶液分装，在真空度为10～20Pa的条件下冷冻干燥，得到所述冻干制剂。所述方法制备的BPA冻干制剂稳定性好，杂质含量小。

【技术实现步骤摘要】
BPA冻干制剂及制备方法
本专利技术属涉及医药领域，具体地，本专利技术涉及到BPA冻干制剂及制备方法。
技术介绍
硼中子捕获治疗(BoronNeutronCaptureTherapy,BNCT)是利用含硼(10B)药物对热中子具有高捕获截面的特性，借由10B(n,α)7Li中子捕获及核分裂反应产生4He和7Li两个重荷电粒子。两荷电粒子的平均能量约为2.33MeV，具有高线性转移(LinearEnergyTransfer,LET)、短射程特征，α粒子的线性能量转移与射程分别为150keV/μm、8μm，而7Li重荷粒子则为175keV/μm、5μm，两粒子的总射程约相当于一个细胞大小，因此对于生物体造成的辐射伤害能局限在细胞层级，当含硼药物选择性地聚集在肿瘤细胞中，搭配适当的中子射源，便能在不对正常组织造成太大伤害的前提下，达到局部杀死肿瘤细胞的目的。4-硼酸-苯丙氨酸(BPA)是目前研究比较多的一种含10B的药物。由于BPA难溶于水，一般需要加入助溶剂，并在强酸或碱作用下将其溶解，再调至生理pH左右，经过除菌制成无菌注射液后，用于病人本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备BPA冻干制剂的方法，其特征在于，包括配液过程和冷冻干燥过程；其中/n配液过程包括：(1)通过碱使BPA和多元醇在水溶液中溶解得到澄清溶液；(2)通过酸回调所述澄清溶液至7.5＜pH≤8.5，得到BPA溶液；/n冷冻干燥过程包括：(3)将所述BPA溶液分装，在真空度为10～20Pa的条件下冷冻干燥，得到所述冻干制剂。/n

【技术特征摘要】
20190426 CN 20191034188351.一种制备BPA冻干制剂的方法，其特征在于，包括配液过程和冷冻干燥过程；其中
配液过程包括：(1)通过碱使BPA和多元醇在水溶液中溶解得到澄清溶液；(2)通过酸回调所述澄清溶液至7.5＜pH≤8.5，得到BPA溶液；
冷冻干燥过程包括：(3)将所述BPA溶液分装，在真空度为10～20Pa的条件下冷冻干燥，得到所述冻干制剂。


2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，控制所述配液过程中任一所述“溶液”的温度不高于60℃。


3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述BPA与多元醇的重量份比为1:1～1.3。


4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述配液过程中，通过碱使BPA和多元醇在水溶液中溶解得到澄清溶液，所述澄清溶液的pH值为8.5～9.5。


5.如权利要求1、3、4任一所述的方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘渊豪，陈腊梅，吴晓明，季红峰，李亚璟，何静，王冬春，
申请(专利权)人：南京中硼联康医疗科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32