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乙酰基甘草次酸甲酯用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途制造技术

技术编号:26332495 阅读:33 留言:0更新日期:2020-11-13 18:32
本发明专利技术涉及乙酰基甘草次酸甲酯用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途。具体而言,本发明专利技术提供了式(1)化合物,即3β‑乙酰氧基‑11‑羰基齐墩果烷‑12‑烯‑30‑羧酸甲酯,在制备防治乙型肝炎病毒感染疾病的药物中的应用。式(1)化合物具有显著的抑制HepG2.2.15细胞分泌的HBeAg活性,在100微克/毫升浓度下其抑制HBeAg分泌的强度为51.4%,分别是阳性对照药物α‑干扰素(10000单位/毫升)的3.78倍、拉米呋啶(100微克/毫升)的4.94倍;该浓度下其对HBV‑DNA复制显示出94.6%的抑制率,比同浓度的拉米呋啶抑制强度(100微克/毫升的3‑TC对HBV‑DNA抑制率为88.4%)还高,是高浓度α‑干扰素(10000单位/毫升)的3.1倍。以上表明该乙酰基甘草次酸甲酯可预期用于制备治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途,具体而言,该化合物具有用于制备HBV‑DNA抑制剂、HBeAg抑制剂的用途,且其制备方法步骤简单、成本低,且原料来源广泛,容易进行产业化生产。

【技术实现步骤摘要】
乙酰基甘草次酸甲酯用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途
本专利技术涉及医药
,具体而言,本专利技术涉及一种甘草次酸衍生物即3β-乙酰氧基-18β-甘草次酸甲酯用于制备治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途。该化合物为一五环三萜酸类衍生物,具有显著的抑制HepG2.2.15细胞分泌HBeAg的活性、并可显著抑制HepG2.2.15细胞中HBV-DNA的复制,可预期用于制备清除HBeAg、抑制HBV-DNA复制,治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类创新型药物的用途。
技术介绍
乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(HBV,乙肝病毒)引起的传染病,故又称为病毒性乙肝。HBV是嗜肝DNA病毒科hepadnaviridae的一员,为部分环状DNA病毒,其形状为直径42纳米的球形颗粒,广泛存在于肝脏、胰腺、淋巴细胞等组织中,并且不断复制。HBV是奇特的病毒,在其它动物中较少有传染性,唯有在人体或者灵长类动物黑猩猩体内才能得以复制。该病毒通过乙肝病毒携带者和乙肝病人的血液、唾液、精液、阴道分泌物进行传播,具有慢性携带状态。本病在我国广泛流行,因其分为垂直传播、水平传播、家庭本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有式(1)所示结构的乙酰基甘草次酸甲酯用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物的用途;/n

【技术特征摘要】
1.具有式(1)所示结构的乙酰基甘草次酸甲酯用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物的用途;



式(1)化合物的名称为:3β-乙酰氧基-11-羰基齐墩果烷-12-烯-30-羧酸甲酯。


2.具有权利要求1中式(1)所示结构的乙酰基甘草次酸甲酯用于制备乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸HBV-DNA抑制...

【专利技术属性】
技术研发人员:巫秀美赵微杜雯雯吴俊珠赵键挺孙敏哲金凡茂赵昱
申请(专利权)人:大理大学
类型:发明
国别省市:云南;53

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