【技术实现步骤摘要】
,涉及一种减肥药类药物的人 工抗原的合成方法,属于生物化工
技术介绍
盐酸西布曲明,英文名称Sibutramine Hydrochloride,其化学名称为 (士)N-U--3-甲基丁基卜N,N-二甲胺盐酸盐一水合 物,CAS号106650-56-0,分子式是C17H26C1N'HC1'H20,是西布曲明的盐酸盐 水合物。本品由德国Kno 11公司研制,该药于1997年ll月获美国FDA批准 在美国上市;2000年5月该药获国家药品监督管理局(SDA)批准在中国上市, 用于治疗肥胖症。盐酸西布曲明为口服中枢作用的减肥药,它口服迅速被吸收, 经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素P450 3A4同工酶代谢为两种活性产物,即 单去甲基西布曲明(仲胺类,Ml)和双去甲基西布曲明(伯胺类,M2)而产生作 用。西布曲明体内代谢产物的主要作用机制是抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多 巴胺的再摄取,增加突触间隙去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的浓度,引起食 欲中枢饱胀感增强,产热量增加;而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放 无明显影响。研究还表明,西布曲明及其胺类活 ...
【技术保护点】
一种适用于盐酸西布曲明的免疫原合成方法,其特征是以盐酸西布曲明代谢物双去甲基盐酸西布曲明M2为半抗原,用混合酸酐法将其与载体蛋白牛血清白蛋白BSA偶联,用聚丙烯酰胺凝胶电泳和紫外扫描仪测定偶联物的偶联比; (1)人工抗原的合成:双去甲 基盐酸西布曲明、三丁胺、氯甲酸异丁酯、牛血清白蛋白以摩尔比为44∶53∶53∶1的比例反应,双去甲基盐酸西布曲明溶于丁二酸酐的吡啶溶液中,常温下避光搅拌23小时后用氮气吹干,再加N,N-二甲基甲酰胺DMF∶1,4-二氧六环体积比1∶1的溶剂溶解后,加入三丁胺在冰水中搅拌,最后加入氯甲酸异丁酯室温搅拌反应1h,为A液;牛血清白蛋白溶于 ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:胥传来,李灼坤,马伟,徐丽广,谢会玲,
申请(专利权)人:江南大学,
类型:发明
国别省市:32[中国|江苏]
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