输送靶向呼吸道的两亲性生物活性物质的方法技术

本发明专利技术提供了用于靶向呼吸系统，特别是上呼吸道系统的水基制剂，包括羟丙基‑β‑环糊精、选自由蓝桉油和鱼腥草油所组成的群组的精油。该制剂通过具有受控的加热器的吸入器作为蒸气输送。

Methods for delivery of amphiphilic bioactive substances targeting respiratory tract

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】输送靶向呼吸道的两亲性生物活性物质的方法
本专利技术涉及用于治疗呼吸道的炎性疾病，特别是用于治疗上呼吸道的炎性疾病的组合物。
技术介绍
哮喘和慢性阻塞性肺脏疾病(COPD)是影响全球数以百万人的阻塞性气道疾病。支气管扩张剂和抗炎药是缓解与这些疾病相关的轻微至中度症状的常见药物。然而，这些药物只在短期内对患者有效，并与一些全身性副作用相关。同时，由市面上的吸入器装置输送的药物仅限于水溶性药物，而非水溶性药物不能被有效地输送以缓解呼吸道不适。另外，通过吸入器进行的药物输送不与吸入同步，在施用时可能导致剂量过度或不足。有需要研发有效的新型药物输送系统，更佳地管理呼吸道疾病。
技术实现思路
本专利技术涉及一种组合物，当该组合物处于65至75℃的温度时，其蒸发成液滴尺寸为1至10微米的蒸气。一个示例性实施例是一种组合物，其包括羟丙基-β-环糊精(HP-CD)、精油、水，任选地包括表面活性剂，并任选地包括稳定剂。精油选自由蓝桉油(EucalyptusGlobulusoil)和鱼腥草油(Houttuyniacordataoil)所本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种组合物，包括：羟丙基-β-环糊精(HP-CD)、精油、水，任选地包括表面活性剂，并任选地包括稳定剂，/n其中所述精油选自由蓝桉油和鱼腥草油所组成的群组，/n其中所述表面活性剂是聚山梨醇酯，和/n其中所述稳定剂是多羟基醇。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180326 US 62/647,8431.一种组合物，包括：羟丙基-β-环糊精(HP-CD)、精油、水，任选地包括表面活性剂，并任选地包括稳定剂，
其中所述精油选自由蓝桉油和鱼腥草油所组成的群组，
其中所述表面活性剂是聚山梨醇酯，和
其中所述稳定剂是多羟基醇。


2.如权利要求1所述的组合物，其中以所述组合物的重量％计算，所述组合物包括1.6％至28％的HP-CD、3％至25％的聚山梨醇酯20、0.8％至7％的蓝桉油，以及41％至94％的水。


3.如权利要求1所述的组合物，其中以所述组合物的重量％计算，所述组合物基本上由1.65％至27.2％的HP-CD、3.24％至24.4％的聚山梨醇酯20、0.825％至6.8％的蓝桉油，以及41.52％至93.57％的水组成。


4.如权利要求3所述的组合物，其中以所述组合物的重量％计算，所述组合物基本上由约3.6％的HP-CD、约3.24％的聚山梨醇酯20、约0.825％的蓝桉油，以及约92.26％的水组成。


5.如权利要求3所述的组合物，其中以所述组合物的重量％计算，所述组合物基本上由约1.65％的HP-CD、约3.96％的聚山梨醇酯20、约0.825％的蓝桉油，以及约93.57％的水组成。


6.如权利要求3所述的组合物，其中以所述组合物的重量％计算，所述组合物基本上由约27.2％的HP-CD、约24.4％的聚山梨醇酯20、约6.8％的蓝桉油，以及约41.52％的水组成。


7.如权利要求3所述的组合物，其中以所述组合物的重量％计算，所述组合物基本上由约9.06％的HP-CD、约8.13％的聚山梨醇酯20、约2.27％的蓝桉油，以及约80.54％的水组成。


8.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物基本上由约14.8％的HP-CD、约0.68％的蓝桉油、约79.52％的水，以及约5％的丙二醇组成。


9.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物基本上由约11％的HP-CD、约0.18％的鱼腥草油，以及约88.82％的水组成。


10.如权利要求1至9中任一项所述的组合物，采用蒸气的形式，
其中所述蒸气的液滴尺寸是1至10微米，
其中所述蒸气处于约65至75℃的温度，
其中所述组合物在吸入器中形成。


11.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中当所述组合物处于65至75℃范围内的温度时，所述组合物的蒸气具有1至10微米的液滴尺寸。


12.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中当所述组合物处于65至75℃范围内时，所述组合物的蒸气具有4至10微米的液滴尺寸。


13.如权利要求11和12中任一项所述的组合物，其中所述温度低于70℃。


14.如权利要求11和13中任一项所述的组合物，其中所述温度是65℃。


15.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述HP-CD将所述精油包封于所述HP-CD的疏水腔中，使得所述精油可溶于水。


16.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述聚山梨醇酯是亲水亲油平衡值为14.9至16.7的聚山梨醇酯。


17.如权利要求1所述的组合物，其中以所述组合物的重量％计算，所述组合物包括0.3％至0.7％的鱼腥草油、5％至11％的聚山梨醇酯20、5％至11％的HP-CD，以及77％至89％的水。


18.如权利要求1所述的组合物，其中以所述组合物的重量％计算，所述组合物基本上由0.35％至0.7％的鱼腥草油、5.5％至10.9％的聚山梨醇酯20、5.5％至10.9％的HP-CD，以及77.58％至88.65％的水组成。


19.如权利要求1所述的组合物，其中以所述组合物的重量％计算，所述组合物基本上由约0.35％的鱼腥草油、约5.5％的聚山梨醇酯20、约5.5％的HP-CD，以及约88.65％的水组成。


20.一种靶向有需要的对象的呼吸道的炎性疾病的方法，包括：对所述对象施用包含在吸入器中的前述权利要求中任一项所述的组合物。


21.如权利要求20所述的方法，其中所述呼吸道是上呼吸道。


22.如权利要求20所述的方法，其中所述吸入器包括加热器，所述加热器加热所述组合物，以形成液滴尺寸为1至10微米的蒸气。


23.如权利要求20至21中任一...

【专利技术属性】
技术研发人员：高俊熙，郭秀娟，
申请(专利权)人：丽年控股有限公司，
类型：发明
国别省市：中国香港;81