茶氨酰四氢咪唑并吡啶-6-甲酰碱性氨基酸的制备,活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了下式的(6S)‑5‑茶氨酰‑4,5,6,7‑四氢‑3H‑咪唑[4,5‑c]并吡啶‑6‑甲酰‑AA(AA为碱性氨基酸残基，即L‑赖氨酸残基和L‑精氨酸残基)，公开了它们的制备方法，公开了它们的抗血栓活性，公开了它们的溶血栓活性以及公开了它们对治疗中风24小时的治疗作用，因而本发明专利技术公开了它在制备抗血栓药物，溶血栓药物以及治疗缺血性中风药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
茶氨酰四氢咪唑并吡啶-6-甲酰碱性氨基酸的制备,活性和应用
本专利技术涉及(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰-AA，涉及它们的制备方法，涉及它们的抗血栓活性，涉及它们的溶血栓活性以及涉及它们对治疗缺血性中风24小时的治疗作用，因而本专利技术涉及它们在制备抗血栓药物，溶血栓药物以及治疗缺血性中风药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
缺血性中风是常见的危害严重的脑血管疾病。缺血性中风以发病率高、致残率高、复发率高和死亡率高为特点，是人类最严重的致死性疾病之一。目前，rtPA是临床公认的治疗缺血性中风的唯一有效药物。然而，rtPA治疗缺血性中风存在两个难以逾越的难题。第一个难题是rtPA对中风超过4h的患者没有疗效。第二个难题是连续使用rtPA可引起脑、胸腔及腹腔出血。专利技术对中风超过4h尤其对中风24h患者有效又无出血副作用的药物是脑血管药物研究的热点与前沿。专利技术人曾经公开下式Ⅰ的菠菜素衍生物在10nmol/kg口服剂量下具有抗血栓活性(彭师奇,赵明，史薇薇.氨本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下式的茶氨酰四氢-3H-咪唑并吡啶-6-甲酰AA,式中AA为碱性氨基酸残基，即L-赖氨酸残基和L-精氨酸残基,/n

【技术特征摘要】
1.下式的茶氨酰四氢-3H-咪唑并吡啶-6-甲酰AA,式中AA为碱性氨基酸残基，即L-赖氨酸残基和L-精氨酸残基,





2.权利要求1的茶氨酰四氢-3H-咪唑并吡啶-6-甲酰AA的制备方法，该方法包括以下八个步骤：
(1)制备(6S)-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-羧酸；
(2)制备(6S)-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酸甲酯；
(3)制备(6S)-5-叔丁氧羰茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酸甲酯；
(4)制备(6S)-5-叔丁氧羰茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-羧酸；
(5)制备(6S)-5-叔丁氧羰茶氨酰-4,5,6,7-四氢...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，冯琦琦，易红浪，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京;11