4-苯氧基噻吩[3,2-d]嘧啶并α-酰胺基硫代酰胺类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及4‑苯氧基噻吩[3,2‑d]嘧啶并α‑酰胺基硫代酰胺类化合物I，该4‑苯氧基噻吩[3,2‑d]嘧啶并α‑酰胺基硫代酰胺类化合物I作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是c‑Met抑制剂。本发明专利技术还涉及该类化合物的制备方法；本发明专利技术更涉及含4‑苯氧基噻吩[3,2‑d]嘧啶并α‑酰胺基硫代酰胺类化合物I作为药物用以治疗与酪氨酸激酶c‑Met相关的疾病，特别是c‑Met相关的癌症的用途。

【技术实现步骤摘要】
4-苯氧基噻吩[3,2-d]嘧啶并α-酰胺基硫代酰胺类化合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种4-苯氧基噻吩[3,2-d]嘧啶并α-酰胺基硫代酰胺类化合物，其中间体、制备方法及其作为药物用以治疗与酪氨酸激酶c-Met相关的疾病，特别是c-Met相关的癌症的用途。
技术介绍
蛋白激酶（PKs）指催化蛋白质磷酸化过程的酶。蛋白质的磷酸化过程是神经信息在细胞内传递的最后环节，可致离子通道蛋白及通道门控电压的状态变化，继而介导包括细胞生长、分化和增殖，器官的形成，新血管的生成，组织的修复与再生等多种生理过程。除在正常组织/器官发挥重要功能外，异常的蛋白激酶在包括恶性肿瘤在内的许多疾病发挥着更特殊的作用。蛋白激酶的亚群（致癌蛋白激酶）在失调时可导致肿瘤的形成和生长，且进一步引起肿瘤的恶化。受体酪氨酸激酶c-Met是met原癌基因编码的一类多效性的细胞活素，为肝细胞生长因子（HGF）目前唯一已知的受体，属于Ron亚族，其四级结构为50kDa的α亚基和145kDa的β亚基通过二硫键相连而成的异二聚体，分为胞外域和胞内域。胞外域包含有3个功本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种4-苯氧基噻吩[3,2-d]嘧啶并α-酰胺基硫代酰胺类化合物，为具有如式I所示的化合物：/n

【技术特征摘要】
1.一种4-苯氧基噻吩[3,2-d]嘧啶并α-酰胺基硫代酰胺类化合物，为具有如式I所示的化合物：



其中，R1选自氢、叔丁基、正丁基、环己基、苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-氟苯基；R2选自苯基、4-氟苯基。


2.根据权利要求1所述的4-苯氧基噻吩[3,2-d]嘧啶并α-酰胺基硫代酰胺类化合物，其中所述式I的化合物可以以药学上可接受的盐的形式存在。


3.根据权利要求2所述的4-苯氧基噻吩[3,2-d]嘧啶并α-酰胺基硫代酰胺类化合物，其中所述药学上可接受的盐为式I化合物的盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、三氟乙酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐。。


4.一种权利要求1所述的4-苯氧基噻吩[3,2-d]嘧啶并α-酰胺基硫代酰胺类化合物I的制备方法，通过中间体II与醛、胺、硫代羧酸反应获得，具体反应式如下：<...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴彦超，李鑫，李惠静，南祥，
申请(专利权)人：哈尔滨工业大学威海，威海海洋生物医药产业技术研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37