多取代1,4-二氢哒嗪和哒嗪类衍生物及其合成方法技术

本发明专利技术公开了一种多取代1,4‑二氢哒嗪衍生物和一种多取代哒嗪衍生物及其合成方法。以酮腙和β‑烯胺酮为起始原料，I

【技术实现步骤摘要】
多取代1,4-二氢哒嗪和哒嗪类衍生物及其合成方法
本专利技术涉及一种多取代1,4-二氢哒嗪衍生物和一种多取代哒嗪衍生物及其合成方法。以酮腙和β-烯胺酮为起始原料，I2或NIS为促进剂，通过[4+2]环加成反应，构建一个C-C键和一个C-N键，控制反应温度生成多取代1,4-二氢哒嗪衍生物和/或多取代哒嗪衍生物。与已报道的1,4-二氢哒嗪和哒嗪类衍生物合成方法相比较，本专利技术原料易得、操作简便、合成反应条件温和、效率高，收率在54％-91％，且产物具有官能团多样性。本专利技术合成的哒嗪衍生物是可以作为药物及化工用品结构的中间体。
技术介绍
氮杂环化合物是杂环化合物的重要分支，在自然界中普遍存在，广泛地存在于天然产物和生物活性分子中，在医药和材料化学领域具有重要的用途。1.4-二氢哒嗪类化合物生物具有广泛的药理活性，如治疗眼部炎症(J.Ocul.Pharmacol.1994,10,577)，解痉挛(1982,US4348395)，抗高血压及治疗冠状动脉供血不足(1984,US4435395)等(结构如下)。>哒嗪类衍生物是一类本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.哒嗪衍生物，为多取代1,4-二氢哒嗪衍生物1和多取代哒嗪衍生物2，其分子结构式如下：/n

【技术特征摘要】
1.哒嗪衍生物，为多取代1,4-二氢哒嗪衍生物1和多取代哒嗪衍生物2，其分子结构式如下：



R1选自以下基团：烷基、芳基、萘环、呋喃环或噻吩环；
R2为氢原子或烷基；
R3为芳基或芳磺酰基；
R4为烷基、芳基、萘环、呋喃环或噻吩环；
其中芳基为苯基或苯环上带有取代基的芳基，苯环上带有取代基为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、硝基中的1-5种，苯环上取代基的个数为1-5个。


2.按照权利要求1所述的哒嗪衍生物，所述的烷基为C1-C6烷基，优选为甲基或乙基。


3.一种权利要求1或2所述的哒嗪衍生物的合成方法，其特征在于：以酮腙3及β-烯胺酮4为起始原料，碘类试剂为促进剂，发生[4+2]环加成反应，构建一个C-C键和C-N键，控制反应温度生成多取代1,4-二氢哒嗪衍生物1和/或多取代哒嗪衍生物2；
合成路线如下述反应式所示，





4.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：
碘类试剂为I2、NIS、KI、PIDA、NH4I、TBAI、KIO3或CuI中的一种或二种以上，优选为I2或NIS中的一种或二种。


5.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：
酮腙3与碘类试剂的摩尔比为1...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄菲，封佳俊，于杨，何天同，乔纳森贝尔，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32