一种新的取代的烯胺化合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种新的取代的烯胺化合物及其制备方法。本发明专利技术还提供了由新的取代的烯胺化合物来制备酰氧基烯胺化合物的方法，该方法是环境友好的并且提供高产率。

【技术实现步骤摘要】
一种新的取代的烯胺化合物及其制备方法
本专利技术涉及一种新的取代的烯胺化合物及其制备方法。本专利技术还涉及由新的取代的烯胺化合物生产酰氧基烯胺化合物的方法。
技术介绍
噁唑化合物代表一大类杂环芳族有机化合物。由于生物活性及其作为制备新的生物材料的中间体的用途，噁唑化合物已变得越来越重要。噁唑化合物的广泛生物活性包括抗炎、止痛、抗菌、抗真菌、降血糖、抗增殖、抗结核、肌肉松弛和HIV抑制剂活性。此外，噁唑衍生物是制备生物化合物如维生素B6的重要中间体。已经开发了各种制备噁唑化合物的方法。一种有吸引力的方法是酰氧基烯胺的直接环化脱水，因为酰氧基烯胺已被引入到早期的N-原子中并设置了羧酸。(参见XinLiu等人，Org.Lett.，第14卷，第21期，2012年)。据报道，酰氧基烯胺可以使用亚碘酰苯(iodosobenzene)作为氧化剂通过烯胺化合物与羧酸的分子间氧化偶联来合成。但是，氧化剂亚碘酰苯极易燃，并具有爆炸危险。另外，氧化剂亚碘酰苯不溶于溶剂，因此导致该方法的产率不稳定。(参见XinLiu等人，Org.Lett.，第14卷，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)的化合物/n

【技术特征摘要】
20190430 CN PCT/CN2019/0852541.式(I)的化合物



其中：
R1和R2可以独立地为H；或低级烷基或芳基，任选地被一个或多个小取代基取代；
R3可以为H；或低级烷基或芳基，任选地被一个或多个小取代基取代；和
R可以为一个或多个选自H、NO2、OH、低级烷基、低级烷氧基和卤素的取代基；和
E可以为C≡N或C(＝O)R'，其中R'为H、低级烷基、芳基或低级烷氧基。


2.式(I)的化合物，其中R1和R2独立地为H，或甲基、乙基、苯基或苄基，任选地被一个或多个小取代基取代。


3.式(I)的化合物，其中R3为H或甲基或乙基，任选地被一个或多个小取代基取代。


4.式(I)的化合物，其中R为H、卤素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基和/或-NO2。


5.式(I)的化合物，其中：
R1和R2独立地为H或甲基；
R3为H或甲基；
R为H或-NO2；和
E为C≡N。


6.式(I)的化合物，其中：
R1和R2独立地为H或甲基；
R3为H或甲基；
R为H或-NO2；和
E为C(＝O)R'，其中R'为低级烷氧基，诸如甲氧基或乙氧基。


7.一种用于制备式(I)的化合物的方法，



其包括：
在极性溶剂的存在下，使式(II)的化合物、式(III)的化合物和甲酸反应以产生式(I)的化合物，



其中：
R、R1、R2、R3和E根据权利要求1-6所定义；和
R4和R4'可以相同或不同，并且可以独立地为H，或低级烷基或芳基，任选地被一个或多个小取代基取代。


8.权利要求7的方法，其中R4和R4'独立地为H，或甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基或苄基，任选地被一个或多个小取代基取代。


9.权利要求7的方法，其中：
R1和R2独立地为H或甲基；
R3为H或甲基；
E为C≡N；
R4和R4'独立地为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基或苄基；和
R为H或-NO2。


10.权利要求7的方法，其中，
R1和R2独立地为H或甲基；
R3为H或甲基；
E为C(＝O)R'，其中R'为低级烷氧基，诸如甲氧基或乙氧基；
R4和R4'独立地为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基或苄基；和
R为H或-NO2。


11.权利要求7-10中任一项的方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：戴乐，彭坤，张磊，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL